(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211136013.2 (22)申请日 2022.09.19 (71)申请人 中南大学湘雅医院 地址 410028 湖南省长 沙市湘雅路87号 (72)发明人 吴畏　艾可龙　宋享平　黄琼　 (74)专利代理 机构 长春众邦菁华知识产权代理 有限公司 2 2214 专利代理师 周蕾 (51)Int.Cl. A61K 31/737(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61K 49/04(2006.01)C01B 32/914(2017.01) B82Y 40/00(2011.01) B82Y 5/00(2011.01) C08G 83/00(2006.01) (54)发明名称 一种具备CT成像和治疗双重作用的药物及 其制备方法和应用 (57)摘要 本发明涉及一种具备CT成像和治疗双重作 用的药物及其制备方法和应用， 涉及药物制备技 术领域。 本发明的药物， 其为片状钽迈克烯 (Ta2C)， 所述片状钽迈克烯上修饰有硫酸软骨 素 (CS)， 表达式为Ta2C‑CS。 本发明 的药物的制备方 法包括： 步骤(1)、 制备片状Ta2C； 步骤(2)、 采用 硫酸软骨素修饰步骤1制备的片状Ta2C， 获得 Ta2C‑CS。 本发明还提供的所述药物在制备治疗 炎症性肠病的药物上的应用。 本发明提供的药 物， 能够保证药物在复杂胃肠道环 境中稳定性的 前提下， 有效靶向富集于IBD患者炎性病变部位 同时发挥CT成像和治疗双重作用， 同时避免全身 分布保证安全性。 权利要求书1页 说明书4页 附图3页 CN 115531411 A 2022.12.30 CN 115531411 A 1.一种具备CT成像和 治疗双重作用的药物， 其特征在于， 其为片状钽迈克烯(Ta2C)， 所 述片状钽迈克烯上修饰有硫酸软骨素(CS)， 表达式为Ta2C‑CS。 2.根据权利要求1所述的具备CT成像和治疗双重作用的药物的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： 步骤(1)、 制备片状Ta2C； 步骤(2)、 采用硫酸软骨素修饰步骤1制备的片状Ta2C， 获得具备CT成像和治疗双重作用 的药物Ta2C‑CS。 3.根据权利要求2所述的制备 方法， 其特 征在于， 步骤(1)包括以下步骤： 采用氢氟酸蚀刻Ta2AlC后， 超声剥离合成单层片状Ta2C。 4.根据权利要求3所述的制备 方法， 其特 征在于， 步骤(1)具体包括以下步骤： 通过将49％的氢氟酸溶液以去离子水稀释成10％浓度的HF溶液， 加入装有MAX相Ta2AlC 粉末的聚四氟乙烯容器中， 室温搅拌反应24h， 然后用去离子水洗涤、 离心和倾析直到pH达 到6， 得到多层片状Ta2C， 将其继续分散在去离子水 中， 超声剥离48h， 然后用去离子水洗涤、 离心， 重复三次得到单层片状Ta2C。 5.根据权利要求2、 3或4所述的制备 方法， 其特 征在于， 步骤(2)包括以下步骤： 取步骤(1)所制备的片状Ta2C分散在去离子 水中， 加入硫酸软骨素， 超声下聚合， 聚合结 束后通过离心分离， 然后用去离子水洗涤离心， 得到具备CT成像和治疗双重作用的药物 Ta2C‑CS。 6.根据权利要 求5所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中所述片状Ta2C与硫酸软骨素 的质量比为1： 10 。 7.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中超声下聚合的时间为48小 时。 8.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中去离子水洗涤离心具体为： 去离子水洗涤后于1 1000rpm下离心10mi n， 重复次数为 三次。 9.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中离心分离具体为将聚合结 束后的溶液首先于1000rmp离心1min后取上层溶液， 接着于11000rpm下离心10min， 获得 Ta2C‑CS沉淀。 10.一种权利要求1所述的具备CT成像和治疗双重作用的药物在制备治疗炎症性肠病 的药物上的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115531411 A 2一种具备CT成像和治疗双重作用的药物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及药物制备技术领域， 具体涉及一种具备CT成像和治疗双重作用的药物 及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]炎症性肠病(Inflammatory  Bowel Disease， IBD)是一种胃肠道非传染性慢性炎 症， 主要包括克罗恩病(Crohn ’s Disease， CD)、 溃疡性结肠炎(Ulcerative  Colitis， UC)， 多发于中青年患者中， 病程迁延不愈， 严重影响患者生活工作质量， 给个人、 家庭和社会带 来极大的负担 。 [0003]IBD的临床诊断主要依据病理学， 但 是特异性较差。 IBD患者需要终生复查， 评估病 情， 但临床上常用的CT扫描对IBD的诊断价值有限， 碘增强对比剂对IBD无特异 性， 应用价值 不大； 而消化道内镜的反复应用， 患者会遭受较大的痛苦 。 [0004]IBD不仅诊断困难而且无法治愈， 临床上常用的药物主要通过抗炎、 免疫抑制等改 善患者症状， 但它们靶向性不强、 效果不一并且往往伴随着严重的不良反应。 IBD患者病变 部位会有大量活性氧成分(ROS)生 成， 进一步加剧免疫炎症失调是IBD发生 发展的主要原因 之一。 局部清除ROS对IBD患者可发挥良好的治疗作用。 因此， 开发一种 IBD特异性的CT成像 对比剂同时具 备ROS清除能力， 用于IBD患者的诊断、 病情评估和治疗意 义重大。 发明内容 [0005]有鉴于此， 本 发明要解决的技术问题是提供一种具备CT成像和治疗双重作用的药 物及其制备方法和应用。 本发明提供 的药物， 能够保证药物在 复杂胃肠道环境中稳定性的 前提下， 有效靶向富集于IBD患者炎性病变部位同时发挥CT成像和治疗双重作用， 同时避免 全身分布保证安全性。 [0006]为了解决上述 技术问题， 本发明的技 术方案具体如下： [0007]本发明提供一种具备CT成像和治疗双重作用的药物， 其为片状钽迈克烯(Ta2C)， 所述片状钽迈克烯上修饰有硫酸软骨素(CS)， 表达式为Ta2C‑CS。 [0008]本发明还提供一种具备CT成像和治疗双重作用的药物的制备方法， 包括以下步 骤： [0009]步骤(1)、 制备片状Ta2C； [0010]步骤(2)、 采用硫酸软骨素修饰步骤1制备的片状Ta2C， 获得具备CT成像和治疗双 重作用的药物Ta2C‑CS。 [0011]在上述技术方案中， 优选的是， 步骤(1)包括以下步骤： [0012]采用氢氟酸蚀刻Ta2AlC后， 超声剥离合成单层片状Ta2C。 [0013]在上述技术方案中， 进一 步优选的是， 步骤(1)具体包括以下步骤： [0014]通过将49％的氢氟酸(HF)溶液以去离子水稀释成10％浓度的HF溶液， 缓慢加入装 有适量MAX相Ta2AlC粉末的聚四氟乙烯容器中， 室温搅拌反应24h， 然后用去离子水洗涤、 离说　明　书 1/4 页 3 CN 115531411 A 3