(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211272924.8 (22)申请日 2022.10.20 (66)本国优先权数据 PCT/CN2022/071338 2022.01.11 CN (71)申请人 苏州浦合医药 科技有限公司 地址 215124 江苏省苏州市吴中区郭巷街 道吴淞江大道111号天运广场1幢1号 楼19层 (72)发明人 高峰　姜蕊　刘彬　高宇　郭永起　 吴卓　 (51)Int.Cl. C07D 405/04(2006.01) C07D 409/04(2006.01) C07D 403/04(2006.01) C07D 209/34(2006.01)C07D 209/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 15/14(2006.01) A61P 15/00(2006.01) A61K 31/404(2006.01) (54)发明名称 3,3-二取代吲哚酮类化 合物及其用途 (57)摘要 本发明3,3 ‑二取代吲哚酮类化合物及其用 途提供了式(I)化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构体、 前药、 多 晶型、 水合物或溶剂合物。 本发明还提供了所述 化合物的制备方法、 包含所述化合物的药物组合 物， 以及所述化合物在预防和治疗相关癌症， 例 如乳腺癌、 卵巢癌、 子宫癌、 宫颈癌或子宫内膜癌 等中的作用。 权利要求书4页 说明书37页 CN 115490673 A 2022.12.20 CN 115490673 A 1.权利要求1的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构 体、 前药、 多晶型、 水合物或溶剂合物， 其 为式(I‑1)或(I‑2)化合物： 其中， R1选自C3‑10环烷基、 C5‑12并环环烷基或5 ‑10元杂芳基； 其任选地被1个、 2个或3个R#取 代； R#选自H、 卤素、 ‑OH、‑NH2、‑CN、 C1‑6烷基、 C1‑6卤代烷基、 O ‑C1‑6烷基、 O‑C1‑6卤代烷基、 C3‑7 环烷基或3 ‑7元杂环基； 或者同一碳原子上的两个R#一起形成C＝O、 C＝S、 C3‑7环烷基或3 ‑7 元杂环基； R2为H， 或者与所 连接的碳原子以及偕氢一 起形成C＝O或C＝S； R3选自H、 卤素、 C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基； R4选自H、 卤素、 ‑O‑C1‑6烷基或‑O‑C1‑6卤代烷基； R5为H或卤素； R6为H或卤素； R7为‑OH、‑CN或‑NH2。 2.权利要求1的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构 体、 前药、 多晶型、 水合物或溶剂合物， 其中， R1选自 R2为H， 或者与所 连接的碳原子以及偕氢一 起形成C＝O； R3选自‑CF3或‑CH3； R4选自H或‑OCH3； R5为H； R6为H； R7为‑OH。 3.权利要求1的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构 体、 前药、 多晶型、 水合物或溶剂合物， 其 为式(III)、 (III‑1)或(III‑2)化合物：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115490673 A 2其中， R1选自C3‑10环烷基或5 ‑10元杂芳基； 其中所述5 ‑10元杂芳基可任选地被1个、 2个或3个 R#取代； R#选自H、 卤素、 ‑OH、‑NH2、‑CN、 O‑C1‑4烷基、 O‑C1‑4卤代烷基、 C3‑5环烷基或3 ‑7元杂环基； 或者同一 碳原子上的两个R#一 起形成C＝O、 C＝S、 C3‑5环烷基或3 ‑7元杂环基； R3选自C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基； R4选自H、‑O‑C1‑4烷基或‑O‑C1‑4卤代烷基。 4.权利要求3的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构 体、 前药、 多晶型、 水合物或溶剂合物， 其中， R1选自C3‑10环烷基、 C5‑10并环环烷基、 Rs选自H、 C1‑4烷基、 C1‑4卤代烷基、 O ‑C1‑4烷基或O‑C1‑4卤代烷基； 环A选自3‑7元杂环基或5 ‑10元杂芳基； 环B为C6‑10芳基； 环C为C6‑10芳基； 环A、 环B和环C任选地被1个、 2个或3个R#取代； R#选自H、 卤素、 C3‑5环烷基或3 ‑7元杂环基； 或者同一碳原子上的两个R#一起形成C＝O、 C＝S、 C3‑5环烷基或3 ‑7元杂环基； R3选自C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基； R4选自H、‑O‑C1‑2烷基或‑O‑C1‑2卤代烷基。 5.权利要求4的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构 体、 前药、 多晶型、 水合物或溶剂合物， 其中， R1选自 R3选自‑CF3或‑CH3； R4选自H或‑OCH3。 6.权利要求1的化合物， 或其药学上可接受的盐、 同位素变体、 互变异构体、 立体异构权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115490673 A 3