(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210938631.2 (22)申请日 2022.08.05 (71)申请人 复旦大学附属中山医院 地址 200032 上海市徐汇区枫林路180号 (72)发明人 刘文雪　战智琰　洪莉　张佳荣　 (74)专利代理 机构 上海金盛协力知识产权代理 有限公司 31242 专利代理师 严帅 (51)Int.Cl. A61K 31/22(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 4-辛基衣康酸在制备预防或治疗卵巢癌药 物中的应用 (57)摘要 本发明提供了4 ‑辛基衣康酸在制备预防或 治疗卵巢癌药物中的应用。 本发明首次提出4 ‑辛 基衣康酸具有抑制腹膜巨噬细胞的活化、 抑制促 炎因子表达的作用， 可用于卵巢癌预防或治 疗。 权利要求书1页 说明书5页 附图2页 CN 115400113 A 2022.11.29 CN 115400113 A 1.4‑辛基衣康酸在制备 预防或治疗卵巢癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的预防或治疗卵 巢癌药物为抑制卵 巢 癌血管生成的药物、 抑制卵巢癌转移的药物、 抑制腹膜巨噬细胞 活化的药物、 抑制卵巢肿瘤 生长的药物和延长卵巢癌及卵巢癌转移患者 生存期的药物。 3.一种药物组合物， 其特征在于， 包括活性成分和药学上可接受的辅料， 所述的活性成 分包括4‑辛基衣康酸。 4.根据权利要求3所述的药物 组合物， 其特征在于， 所述药学上可接受的辅料包括稀释 剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 表面活性剂、 吸附载体、 润滑剂、 香味剂和甜味剂中的一种或多种。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115400113 A 24‑辛基衣康酸在制备 预防或治疗卵巢癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及药物技术领域， 尤其涉及4 ‑辛基衣康酸在制 备预防或治疗卵  巢癌药 物中的应用。 背景技术 [0002]卵巢癌是预后最差、 病死率最高的妇科恶性肿瘤。 由于缺乏有效的早期  筛查手 段， 70％卵巢癌患者初诊时即为晚期。 晚期卵巢癌患者5年生存率仅40％  左右。 目前卵巢癌 的主要治疗方法是最大限度的肿瘤细胞减灭术、 以铂类为  基础的联合化疗和靶向治疗。 然 而， 绝大部 分卵巢癌患者容易出现复发， 往  往预后不良。 如何提高卵巢癌的治疗效果， 改善 预后， 成为临床亟 待解决的 问题。 [0003]组织抵抗性巨噬细胞具有促肿瘤作用， 并且在卵巢癌的转移中发挥重要  作用。 巨 噬细胞的耗竭抑制肿瘤生长和转移。 活化的巨噬细胞分泌的促炎因  子(TNFα、 IL ‑1β 、 IL‑6) 可诱导缺氧诱导因子1α(HIF ‑1α )。 HIF‑1α 在缺 氧条件下可调控细胞增殖和凋亡， 以及促进 肿瘤组织的血管生成。 研究发现，  巨噬细胞的代谢组在肿瘤进展过程中发生改变。 除此之 外,巨噬细胞产生的  免疫抑制细胞因子和血管生成因子可促进肿瘤生长和转移。 据报道， Irg‑1 在线粒体中的代谢产物——衣康酸， 在组织抵抗性的巨噬细胞中上调并通过  激活 MAPK通路促进小鼠肿瘤的生长。 同时， 发 明人发现巨噬细胞产生的衣康  酸可通过稳定Nrf2 和进一步限制组织损伤发挥抗炎作用。 发明内容 [0004]本发明发现衣康酸衍生物——4 ‑辛基衣康酸具有抑制腹膜巨噬细胞的  活化， 抑 制促炎因子表达的作用， 在卵巢癌预防或治疗中具有应用价 值。 [0005]本发明提供了4 ‑辛基衣康酸在制备 预防或治疗卵巢癌药物中的应用。 [0006] [0007]4‑辛基衣康酸 [0008]本发明优选 的， 所述的预防或治疗卵巢癌药物包括但不限于抑制卵巢癌  血管生 成的药物、 抑制卵巢癌转移的药物、 抑制腹膜巨噬细胞活化的药物、  抑制卵巢肿瘤生长的 药物和延长卵巢癌及卵巢癌转移患者 生存期的药物。 [0009]本发明还提供了一种药物组合物， 包括活性成分和药学上可接受的辅料，  所述的 活性成分包括4 ‑辛基衣康酸。 在本发明所述的药物组合物中， 活性成  分还可以包括其他具 有治疗卵巢癌的有效成分， 如顺铂、 紫杉醇、 PARP抑制  剂等； 活性 成分还可以包括促进4 ‑辛 基衣康酸发挥作用的有效成分。说　明　书 1/5 页 3 CN 115400113 A 3