(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211384639.5 (22)申请日 2022.11.07 (71)申请人 南宁师范大学 地址 530001 广西壮 族自治区南宁市西乡 塘区明秀 东路175号 (72)发明人 甘春芳　陈华龙　黄燕敏　崔建国　 梁正会　 (74)专利代理 机构 北京远大卓悦知识产权代理 有限公司 1 1369 专利代理师 邓雪明 (51)Int.Cl. C07J 41/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/565(2006.01) (54)发明名称 7-酰胺取代雌甾类化合物及其制备方法和 应用 (57)摘要 本发明公开了一种7 ‑酰胺取代雌甾类化合 物， 化学结构式如下： 其中R选自 中一种。 本发明的7 ‑酰胺取代雌 甾类化合物广谱的肿瘤细胞具有抑制效果， 部分 化合物对肿瘤细胞抑制活性均显著优于阳性对 照氟维司群， 可以应用在制备抗肿瘤药物中， 特 别是制备乳腺癌药物、 宫颈癌药物、 肝癌药物中， 或制备卵巢腺癌药物或乳腺管癌药物中。 权利要求书4页 说明书21页 CN 115505019 A 2022.12.23 CN 115505019 A 1.7‑酰胺取代雌甾类化 合物， 其特 征在于， 化学 结构式如下： 其 中 R 选 自 中一种。 2.如权利要求1所述7 ‑酰胺取代雌甾类化合物中， 其特征在于， 所述R选自 3.如权利要求1所述7 ‑酰胺取代雌甾类化合物中， 其特征在于， 所述R选自 4.7‑酰胺取代雌甾类化 合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括： 以雌二醇为 起始原料， 将3， 17 ‑C进行MOM基团保护得到第一 化合物； 接着在雌二醇6 ‑C引入羟基得到第二 化合物； 接着对6‑OH进行氧化转变为羰基得到第三 化合物； 然后在7‑C引入1， 6 ‑二碘己烷得到第四化 合物； 使用Gabriel反应将卤素碘 转化为氨基得到第五化 合物和第六化 合物； 再将不同取代的酰胺基团分别引入， 再脱去3， 17 ‑C保护基团， 对6号位羰基进行还原， 得到7‑酰胺取代雌甾类化 合物。 5.如权利要求4所述7 ‑酰胺取代雌甾类化合物的制备方法， 其特征在于， 所述第 一化合 物的结构式如下： 第二化合物的结构式如下：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115505019 A 2第三化合物的结构式如下： 第四化合物的结构式如下： 第五化合物的结构式如下： 第六化合物的结构式如下： 6.如权利要求5所述7 ‑酰胺取代雌甾类化合物的制备方法， 其特征在于， 将不同取代的 酰胺基团分别引入第六化 合物， 得到不同的化 合物7Ⅰ～7Ⅷ； 化合物7Ⅰ～7Ⅷ的结构式如下：权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115505019 A 3