(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211285229.5 (22)申请日 2022.10.20 (66)本国优先权数据 202210186773.8 202 2.02.28 CN (71)申请人 山东中医药大学 地址 250355 山东省济南市长清区大 学科 技园大学路4655号 (72)发明人 毛蓓蓓　赵盼　颜培正　赵东升　 (74)专利代理 机构 济南誉丰专利代理事务所 (普通合伙企业) 37240 专利代理师 李茜 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 mTOR蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和 应用 (57)摘要 本申请属于医药技术领域， 具体涉及一种 mTOR蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用。 本发明的mTOR蛋白降解靶向嵌合体化合物表现 出强大的mTOR降解能力和mTOR抑制能力 并抑制 MCF‑7的增殖。 化合物P1可以减少mTOR下游蛋白 p‑S6(Ser240/244)和p ‑AKT(Ser473)的表达， 进 一步研究表明， 我们的化合物 通过诱导自噬抑制 癌细胞生长， 而对细胞凋亡或细胞周期没有影 响。 权利要求书2页 说明书15页 附图3页 CN 115466266 A 2022.12.13 CN 115466266 A 1.mTOR蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于， 所述mTOR蛋白降解靶向嵌合体的结构式如 下： 2.根据权利 要求1所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于， 所述mTOR蛋白降解靶 向嵌合体的结构式如下： 3.根据权利 要求1所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于， 所述mTOR蛋白降解靶 向嵌合体的结构式如下： 4.根据权利 要求1所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于， 所述mTOR蛋白降解靶 向嵌合体的结构式如下：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115466266 A 25.权利要求1或2或3所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体的制备 方法， 包括如下步骤： 6.权利要求1‑4任一权利 要求书所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体在制备mTOR降解剂或 者mTOR抑制剂中的应用。 7.权利要求1 ‑4任一权利要求书所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体在制备预防和/或治 疗肿瘤药物中的应用。 8.权利要求1 ‑4任一权利要求书所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体在制备预防和/或治 疗乳腺癌药物中的应用。 9.权利要求1 ‑2任一权利要求书所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体在制备诱导MCF ‑7细 胞的自噬药物中的应用。 10.一种药物组合物， 其特征在于， 含有权利要求1所述的mTOR蛋白降解靶向嵌合体和 药学上可接受的辅料。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115466266 A 3