(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210990478.8 (22)申请日 2022.08.18 (71)申请人 成都大学 地址 610000 四川省成 都市外东十陵镇 (72)发明人 赵建强　袁伟成　钱慧玲　张雪墁　 饶瀚文　游勇　王振华　张颜萍　 (74)专利代理 机构 成都市熠图知识产权代理有 限公司 512 90 专利代理师 杨兵 (51)Int.Cl. C07D 263/42(2006.01) C07D 413/04(2006.01) C07D 295/182(2006.01) C07C 233/83(2006.01) C07C 231/10(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 Z-构型的烯丙基氨基酸类衍生物、 其制备方 法及应用 (57)摘要 本发明公开了一类Z ‑构型的烯丙基氨基酸 类衍生物， 属于有机化学合成技术领域， 该类化 合物具有如式 （ Ⅰ） 所示的结构， 本发明还公开了 该类化合物的制备方法， 为将烯基环状碳酸乙烯 酯 （Ⅱ） 和吖内酯 （ Ⅲ） 溶解在有机 溶剂中， 然后加 入钯源和配体， 在一定温度下搅拌反应， 待反应 完毕后， 分离 纯化得到产物I； 本发明所提供的烯 丙基氨基酸类衍生物具有独特的 Z‑构型， 且包含 一个季碳手性中心， 在药物化学合成中具有非常 重要的作用； 同时， 本发明的化合物通过官能团 转化， 可以进一步合成具有抗肿瘤活性的新的化 合物； 本发明的制备方法具有 新颖、 简捷、 操作简 单、 反应条件温和、 收率高、 立体选择性选 择性高 等优点。 权利要求书2页 说明书13页 附图2页 CN 115197161 A 2022.10.18 CN 115197161 A 1.Z‑构型的烯丙基氨基酸类衍 生物， 其特 征在于， 具有如下 结构式(Ⅰ)所示的结构： 上述结构式中， R1基为芳基或烷基； R2基为烷基； Ar基为苯环上各种取代的芳基、 杂芳烃 或萘基。 2.一种权利要求1所述的Z ‑构型的烯丙基氨基酸类衍生物的制备方法， 其特征在于： 将 烯基环状碳酸乙烯酯( Ⅱ)、 吖内酯( Ⅲ)溶解在有机溶剂中， 然后加钯源和配体， 在 ‑10℃～ 50℃温度下搅拌 反应， 待反应完毕后， 分离纯化得到产物( Ⅰ)， 其中， 所述烯基环状碳 酸乙烯酯( Ⅱ)具有如下 结构： 所述吖内酯( Ⅲ)具有如下 结构： 3.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 所述的反应溶剂选自甲苯、 均三甲苯、 二氯 甲烷、 氯仿、 四氢呋喃、 乙醚、 乙腈、 乙醇、 甲醇、 1,4 ‑二氧六环、 氯苯中的一种或者多种混合。 4.根据权利要求3所述的方法， 其特 征在于： 所述的反应溶剂为氯苯。 5.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 所述钯源为Pd2(dba)3·CHCl3、 Pd(PPh3)4、 Pd(TFA)2、 Pd(OAc)2、 Pd(PPh3)2Cl2中的一种。 6.根据权利要求5所述的方法， 其特 征在于： 所述钯 源为Pd(P Ph3)2Cl2。 7.根据权利要求2所述的方法， 其特 征在于： 所述配 体为各种磷配 体。 8.根据权利要求7 所述的方法， 其特 征在于： 所述配 体结构如下： 9.权利要求1所述的Z ‑构型烯丙基氨基酸类衍生物的应用， 其特征在于： 将其进一步转 化成具有抗肿瘤活性的化 合物。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于： 所述具有抗肿瘤活性的化合物具有下述 结构：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115197161 A 2权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115197161 A 3