(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211145364.X (22)申请日 2022.09.20 (71)申请人 五邑大学 地址 529000 广东省江门市蓬江区东成村 22号 (72)发明人 吴家强　崔学丽　孙伟强　曲静　 蔡晓佳　林玮　蔡张萍　黄江斌　 赵涛涛　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 马俊 (51)Int.Cl. C07F 7/18(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 一种2-(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的 制备方法及其应用 (57)摘要 本发明提供了一种2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰 胺类化合物的制备方法， 该方法以N ‑甲氧基苯甲 酰胺类化合物和含氟丁烯基硅醚类化合物为制 备原料， 在过渡金属催化剂的催化下， 可 以高效 合成2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺 类化合物。 该方法 还具有环境友好等优点， 反应条件温和、 操作简 单且收率高。 本发明还提供了上述制备方法制得 的2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物在制备抗 炎药物和抗癌药物中的应用。 权利要求书1页 说明书24页 CN 115433222 A 2022.12.06 CN 115433222 A 1.一种2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化 合物的制备 方法， 其特 征在于： 包括以下步骤： 将式(I)所示化合物和式(II)所示化合物在溶剂中混合后， 在催化剂的存在下进行反 应， 得到式(I II)所示的2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化 合物； 式(I)和式(III)中， R1和R2独立选自氢、 烷基、 烷氧基、 卤素原子、 硝基、 酯基、 醛基、 胺 基、 烯基、 取代芳基、 未 取代芳基、 取代杂芳基或未 取代杂芳烃； 式(I)和式(I II)中， R1和R2成环或不成环； 式(I)中， R1和苯环中的C原子成环或不成环； 式(II)中， R2和苯环中的C原子成环或不成环； 所述催化剂为过渡金属催化剂。 2.根据权利要求1所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述 烷基包括C1～C20的烷基。 3.根据权利要求1所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述 烷氧基包括C1～C10的烷氧基。 4.根据权利要求1所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述酯基包括C1～C10的酯基。 5.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于： 所述过渡金属 催化剂包括三价铑催化 剂。 6.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于： 式(I)所示化合物和式(II)所示化合 物的摩尔比为1:1.5 。 7.根据权利要求1至6任一项所述的制备方法， 其特征在于： 所述溶剂与式(I)所示化合 物的体积摩尔比为10mL/m mol～15mL/m mol。 8.根据权利要求1至6任一项所述的制备方法， 其特征在于： 所述反应的温度为60℃～ 80℃。 9.根据权利要求1至6任一项所述的制备方法， 其特征在于： 所述反应的时间为20～ 24h。 10.如权利要求1至9任一项所述的制备方法制备得到的2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化 合物在制备抗炎药物和抗癌药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115433222 A 2一种2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方 法及其应用 技术领域 [0001]本发明属于有机合成技术领域， 具体涉及一种2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物 的制备方法及其应用。 背景技术 [0002]2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺是一种特殊的含氟杂环类化合物， 具有显著的生物特 性， 例如抗炎及抗癌等。 目前， 苯甲酰胺类化合物被广泛应用于2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺骨 架的合成 中， 其中底物需要预官能化或者导向基团， 并且反应条件苛刻， 因此选择一种简单 易得的烯烃类化 合物实现2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺骨架的高效构建仍然是一个挑战。 [0003]综上， 仍需一种简单并且容易操作的制备2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类似物的方 法。 发明内容 [0004]本发明旨在至少解决现有技术中存在的上述技术问题之一。 为此， 本发明提供了 一种2‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化 合物的制备 方法， 该方法简单且容 易操作。 [0005]本发明还提供了本发明的制备方法制备得到的2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合 物在制备抗炎药物和抗癌药物中的应用。 [0006]本发明的第一方面提供了一种2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法， 包 括以下步骤： [0007]将式(I)所示的化合物和式(II)所示化合物在溶剂中混合后， 在催化剂的存在下 进行反应， 制备 得到式(I II)所示的2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化 合物； [0008] [0009]式(I)和式(III)中， R1和R2独立选自氢、 烷基、 烷氧基、 卤素原子、 硝基、 酯基、 醛基、 胺基、 烯基、 取代芳基、 未 取代芳基、 取代杂芳基或未 取代杂芳烃； [0010]式(I)和式(I II)中， R1和R2成环或不成环； [0011]式(I)中， R1和苯环中的C原子成环或不成环； [0012]式(II)中， R2和苯环中的C原子成环或不成环； [0013]所述催化剂为过渡金属催化剂。 [0014]本发明关于2 ‑(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法中的一个技术方案， 至 少具有以下有益效果： [0015]本发明的制备方法， 其中， 制 备原料为N ‑甲氧基苯甲酰胺类化合物和含氟丁烯基说　明　书 1/24 页 3 CN 115433222 A 3