(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211233429.6 (22)申请日 2022.10.10 (71)申请人 杭州唯铂莱生物科技有限公司 地址 311100 浙江省杭州市余杭区良渚街 道七贤桥村(1幢)3楼3 01 (72)发明人 不公告发明人 　 (74)专利代理 机构 北京超凡宏宇专利代理事务 所(特殊普通 合伙) 11463 专利代理师 郭莲梅 (51)Int.Cl. C08B 37/16(2006.01) C08B 30/18(2006.01) A61K 8/34(2006.01) A61K 8/73(2006.01) A61K 31/05(2006.01)A61K 47/69(2017.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 17/18(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61Q 19/08(2006.01) (54)发明名称 一种3,4-二羟基苯乙醇糊精包合物及其制 备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精 包合物及其制备方法和应用， 涉及生物活性成分 储存技术领域。 包括采用糊精混悬液包埋3,4 ‑二 羟基苯乙醇， 再将包埋后的混合物进行喷雾干 燥， 喷雾干燥的温度≤100℃； 糊精混悬液为糊精 与水的混合物， 糊精包括黄糊精、 麦芽糊精和β ‑ 环糊精中的至少一种。 通过采用糊精为壁材， 3, 4‑二羟基苯乙醇为芯材， 混合包埋后降低喷雾干 燥的温度， 进而可在较低的温度下将其快速干 燥， 从而获得稳定性高、 储存周期长、 生产损耗 低、 含量高、 流动性好、 适用性佳的3,4 ‑二羟基苯 乙醇产品。 权利要求书1页 说明书22页 附图2页 CN 115386019 A 2022.11.25 CN 115386019 A 1.一种3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物的制备方法， 其特征在于， 包括采用糊精混悬液 包埋3,4‑二羟基苯乙醇， 再将包埋后的混合物进行喷雾干燥， 所述喷雾干燥的温度≤100 ℃； 所述糊精混悬液为糊精与水的混合物， 所述糊精包括黄糊精、 麦芽糊精和β ‑环糊精中 的至少一种。 2.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述采用糊精混悬液包埋3,4 ‑二羟基 苯乙醇包括： 将 3,4‑二羟基苯乙醇与糊精混悬液混合后的第一混合物置于高压均质设备中 混合包埋； 优选地， 所述高压均质设备混合包埋时的压力为80～1 10MPa， 时间为15～3 0min； 优选地， 所述压力为1 10MPa， 时间为15mi n。 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述第一混合物的含固率为50～ 75％； 优选地， 所述第一混合物的含固率 为50～70％， 更优选为6 0％。 4.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述第一混合物中， 3,4 ‑二羟基苯乙 醇、 糊精和水的比例为1： 1.5～4： 3.5～10 。 5.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述糊精混悬液和所述第 一混合物的 混合温度均为20～3 0℃。 6.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述喷雾干燥的进风温度为85～100 ℃， 出风温度6 0～70℃， 进样速度3 0～40rpm； 优选地， 进风温度为85℃， 出风温度6 0℃， 进样速度3 0rpm。 7.一种3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物， 其特征在于， 由权利要求1～6任一项所述的制 备方法制得。 8.一种药品， 其特征在于， 包括如权利要求7所述的3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物及药 学上可接受的辅料。 9.一种日化产品， 其特征在于， 包括如权利要求7所述的3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物 及日化产品中可接受的辅料。 10.一种如权利要求1～6任一项所述的制备方法制得的3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物 在药品、 日化产品、 保健品和化工领域中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115386019 A 2一种3,4‑二羟基苯乙醇糊精包 合物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及生物活性成分储存技术领域， 具体而言， 涉及一种3,4 ‑二羟基苯乙醇 糊精包合物及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]3,4‑二羟基苯乙醇是一种来源于橄榄的天然多酚类化合物， 其分子结构上的两个 酚羟基和 一个醇羟基是其呈现油水两性的关键基团， 亦是其多重生物、 药理作用的活性基 团。 其抗氧化、 延缓衰 老、 抗癌防癌、 抗高血压等生物活性已在动物试验中得到充分证实， 这 也促进了3,4 ‑二羟基苯乙醇在医药、 食品保健和化妆品等领域的广阔前景， 但因其活性基 团不稳定， 遇光遇热易降解， 又容易吸潮同氧发生反应， 所以对储存条件要求严格， 其粘稠 液体的成品性状又增加了应用难度， 这严重影响了3,4 ‑二羟基苯乙醇的市场推广。 目前没 有办法彻底阻止3,4 ‑二羟基苯乙醇的上述变化的发生， 只能通过改变3,4 ‑二羟基苯乙醇的 一些理化特征来减缓上述反应， 延长3,4 ‑二羟基苯乙醇 的储存时间， 简化3,4 ‑二羟基苯乙 醇的使用操作， 因此， 如何提高3,4 ‑二羟基苯乙醇的稳定性， 对于3,4 ‑二羟基苯乙醇的应用 具有重要意 义。 [0003]专利CN201711141052.0， 以银杏糊化淀粉为壁材， 羟基 酪醇为芯材， 均质后喷雾干 燥成粉， 采用辅料对3,4 ‑二羟基苯乙醇进 行包埋赋型达到 保护3,4‑二羟基苯乙醇活性和便 捷使用的目的， 但 其壁材为特制的银杏糊化淀粉， 来源少且制作麻烦， 芯材为单一的3,4 ‑二 羟基苯乙醇， 但须将其配置成1％的水溶液后使用， 这极大地增加了喷雾过程的能耗， 且喷 干粉末中3,4 ‑二羟基苯乙醇的含量较低， 此外， 3,4 ‑二羟基苯乙醇遇热容易分解， 而 该专利 的喷雾温度为130℃～200℃， 也进一步导致了3,4 ‑二羟基苯乙醇的生产损耗。 专利 CN201811060070， 一种含羟基酪醇的纳米乳制剂及其冻干剂的制备方法， 利用表面活性剂 做成纳米乳再冻干成粉， 干燥过程低 温， 但冷冻干燥成本较高， 不利于放大生产， 且前期的 乳化处理是在65～85℃的水浴中完成的， 该过程时间长， 直接导致3,4 ‑二羟基苯乙醇受热 分解时间和氧化时间增长， 加深了有效物质的变质程度。 专利CN20190315938.5， 一种羟基 酪醇包合物及其制备方法和用途， 利用保护剂和羟丙基 ‑β‑环糊精双重作用对3,4 ‑二羟基 苯乙醇进行保护， 但其包合过程需要在50℃水浴中搅拌5小时， 且包合物需要冷冻干燥， 成 粉中的3,4 ‑二羟基苯乙醇含量只有7～8 ％， 含量较低， 同时制备方法过程中引入的保护剂 也不适用于对3,4 ‑二羟基苯乙醇纯度要求高的医药和食品行业， 长时间的水浴搅拌促进氧 化反应发生， 冷冻干燥不利于连续性生产。 综上， 目前并没有一种兼顾3,4 ‑二羟基苯乙醇高 含量、 低生产损失和高稳定性的保存方法。 [0004]鉴于此， 特提出本发明。 发明内容 [0005]本发明的目的在于提供一种3,4 ‑二羟基苯乙醇糊精包合物及其制备方法和应用， 其能够降低3,4 ‑二羟基苯乙醇的生产损失， 延长 3,4‑二羟基苯乙醇的储 存周期。说　明　书 1/22 页 3 CN 115386019 A 3