(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210986508.8 (22)申请日 2022.08.17 (71)申请人 河南师范大学 地址 453007 河南省新乡市牧野区建 设东 路46号 (72)发明人 马春华　孟辉　姜玉钦　何兴　 丁清杰　李伟　 (74)专利代理 机构 新乡市平 原智汇知识产权代 理事务所(普通 合伙) 41139 专利代理师 路宽 (51)Int.Cl. C07D 241/44(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/498(2006.01) (54)发明名称 一种3-(二乙氧基甲基)-1-烷基-2(1H)-喹 喔啉酮衍生物的合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种3 ‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷 基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的合成方法， 属于喹 喔啉酮衍生物的合成技术领域。 本发 明的技术方 案要点为： 在洁净干燥的反应容器中加入1 ‑烷 基‑2(1H)‑喹喔啉酮类化合物、 添加剂和催化剂， 再加入溶剂和2,2 ‑二乙氧基 乙酸， 在30 ‑40℃和 绿色光源照射条件下进行反应得到目标产物3 ‑ (二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生 物。 本发明的合成方法不需要使用强氧化剂和金 属催化剂， 所涉及的合成原料简单易得、 反应条 件易于控制。 本发明合成的目标产物收率相对较 高， 而且合成的目标化合物表现出优于对照药5 ‑ 氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。 权利要求书3页 说明书15页 CN 115385863 A 2022.11.25 CN 115385863 A 1.一种3‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的合成方法， 其特征在于具 体步骤为： 在洁净干燥的反应容器中加入1 ‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮类化合物、 添加剂和催 化 剂， 再加入溶剂和2,2 ‑二乙氧基烷酸， 在30 ‑40℃和绿色光源照射条件下进行反应， 反应结 束后加水稀释， 用乙酸乙酯萃取， 合并有机相并用无水硫酸钠干燥， 减压蒸除溶剂， 残余物 经过柱层析得到目标产物3 ‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物， 其中1 ‑烷 基‑2(1H)‑喹喔啉酮类化合物的结构式如式A所示， 2,2 ‑二乙氧基烷酸的结构式如式B所示， 3‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的结构式如式C所示； 其中R1为C1‑6烷基、 乙酸乙酯基、 炔丙基、 烯丁基、 羟乙基、 苯乙基、 2 ‑氧‑2‑苯基、 (三 氟甲 基)苄基、 乙酸叔丁酯基、 苯丙烯基、 苯乙酮基或环丙基甲基； R2为C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 三氟 甲基、 氰基、 氟、 氯或溴； R3为H、 甲基或苯乙基， 添加剂为碳酸铯、 碳酸钾、 碳酸钠、 氢氧化锂 或氢氧化钠中的一种或多种， 催化剂为2,4,5,6 ‑四(9‑咔唑基)‑间苯二腈4 ‑CzIPN， 其结构 式为： 2.根据权利 要求1所述的3 ‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的合成方 法， 其特征在于所述3 ‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的结构式为：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115385863 A 23.根据权利 要求1所述的3 ‑(二乙氧基甲基) ‑1‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮衍生物的合成方 法， 其特征在于： 所述1 ‑烷基‑2(1H)‑喹喔啉酮类化合物、 2,2 ‑二乙氧基乙酸、 添加剂和催化权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115385863 A 3