(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210908547.6 (22)申请日 2022.07.29 (71)申请人 大连大学 地址 116622 辽宁省大连市金州新区学府 大街10号 (72)发明人 王若雨　梁珊珊　于炜婷　张玲玲　 房艳华　 (74)专利代理 机构 大连东方专利代理有限责任 公司 21212 专利代理师 周媛媛　李馨 (51)Int.Cl. A61K 31/36(2006.01) A61K 31/09(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种含有五味子乙素的放射增敏剂及其应 用 (57)摘要 本发明公开了一种含有五味子乙素的放射 增敏剂及其应用， 属于医药技术领域。 本发明所 述的放射增敏剂含有五味子乙素， 还含有戈米 辛、 五味子甲素、 五味子丙素、 五味子醇甲、 五味 子醇乙、 五味子酯甲、 五味子酯乙、 五味子酚中的 一种或两种以上， 本发明放射增敏剂可应用于制 备肿瘤放射增敏药物， 联合放射治疗 具有增加放 射治疗疗效， 同时还具有降低放射剂量， 降低了 对周围正常组织的影响， 从而减少因放射毒副作 用引发的并发症。 权利要求书1页 说明书5页 附图5页 CN 115364093 A 2022.11.22 CN 115364093 A 1.一种放 射增敏剂， 其特 征在于， 所述的放 射增敏剂含有五味子乙素。 2.根据权利要求1所述的放射增敏剂， 其特征在于， 所述的放射增敏剂含有戈米辛、 五 味子甲素、 五味子丙素、 五味子醇甲、 五味子醇乙、 五味子酯甲、 五味子酯乙、 五味子酚中的 一种或两种以上。 3.权利要求1或2所述的放 射增敏剂在制备肿瘤放 射增敏药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述的肿瘤为乳腺癌、 鼻咽癌、 肝癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰腺癌、 宫颈癌、 胃癌， 结直肠癌、 胶质瘤、 肝胆管癌、 白血病、 黑色素瘤、 食管癌、 胸 腺瘤。 5.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述药物中五味子乙素含量在0.6 ‑ 90wt％； 戈米辛、 五味子甲素、 五味子丙 素、 五味子 醇甲、 五味子醇乙、 五味子酯甲、 五味子酯 乙、 五味子酚中的一种或两种以上的总含量在0 ‑19.4wt％。 6.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述的药物包含药学可接受的载体和/或 辅料， 含量在10 ‑80wt％。 7.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述的药物的给药途径包括口服给药、 静 脉给药、 肌肉给 药、 皮下注射、 鼻腔给 药、 腹腔注射、 舌下 给药、 经皮给 药和肛门给 药。 8.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述的药物应用在放射治疗过程中和放射 性核素治疗过程中。 9.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述的药物应用在放射治疗过程前和放射 性核素治疗过程前。 10.根据权利要求8所述的应用， 其特征在于， 放射治疗过程的放疗剂量按照未使用肿 瘤放射增敏药物情况 下计算的放疗剂量的25％ ‑50％使用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115364093 A 2一种含有五味子乙素的放射增敏剂及其应用 技术领域 [0001]本发明属于医药技术领域， 具体涉及一种含有五味子乙素的放射增敏剂及其在制 备肿瘤放 射增敏药物中的应用。 背景技术 [0002]恶性肿瘤是影响人类健康的重要原因之一。 放射治疗是恶性肿瘤局部治疗的有效 方法之一， 可使80％以上 的恶性肿瘤得到不同程度的缓解， 也是肿瘤术后预防复发的有效 手段。 放疗的疗效主要 取决于肿瘤的放射敏感性， 而肿瘤的类型， 部位以及体积大小与放射 敏感性相关。 高度敏感性的癌细胞如白血病、 生殖细胞肿瘤、 多 数淋巴瘤等可被中等剂量的 射线快速杀死， 对于耐照射肿瘤如乳腺癌和黑色素瘤等无法通过临床实践中的安全剂量达 到治愈。 此外， 放疗抵抗 也是部分肿瘤放 射治疗失败的一大原因。 [0003]放射治疗是治疗恶性肿瘤的重要手段之一,临床上常因正常组织耐受剂量的限制 而不能给予肿瘤足够的照射剂量， 而造成治疗失败， 如何提高肿瘤对射线的敏感性是临床 肿瘤放疗面临的突出问题。 放射增敏剂作为提高肿瘤的放射敏感性、 增强放疗疗效的药物， 通过辐射诱导的氧自由基和DNA损伤、 调控放疗关键 分子靶点以达到放射增敏的作用。 而目 前临床常用的放疗增敏剂如铂类， 烷化剂， 氟尿嘧啶等具有全身毒副作用。 因此开 发一种能 够增加癌症放射敏感性的放射增敏剂尤为重要， 并且添加放射增敏剂的治疗方法具有较低 的放射剂量、 潜在的靶点的专一 性和临床上 可接受的毒性。 [0004]北五味子属木兰科五味子属植物果实， 是著名的传统滋补 类中药， 北五味子性温、 味酸、 甘、 有益气生津、 收敛固涩、 补肾宁心、 保护脑神经细胞、 护肝、 抗炎、 抗氧化和抗肿瘤 等功能。 对久泻不止、 久嗽虚喘、 短气脉虚、 心悸失眠等症均有良好治疗作用。 北五味子 醇提 取物主要活性成分为木脂素类物质， 木脂素类物质主要包括： 五味子甲素、 五味子乙素、 五 味子丙素、 五味子 醇甲、 五味子 醇乙、 五味子酯甲、 五味子酯乙、 五味子酚、 戈米辛等。 已有众 多研究发现， 五味子乙素具有多种药理作用， 包括抗炎、 抗氧化作用， 抗纤维化、 脂质调节 等， 且对正常细胞的毒副作用小。 五味子乙素不仅在动物试验中安全性高， 其对细胞的毒性 也很小， 有研究证实五味子乙素低、 中、 高剂量(1.67、 5.00和15.00 μg ·mL‑1)对细胞生长代 谢均无不利影响， 表明五味子乙素无细胞毒作用。 但尚未有文献报道和专利公开含有五味 子乙素的放 射增敏剂及其在制备肿瘤放 射增敏药物中的应用。 发明内容 [0005]鉴于此， 本发明的目的是提供了一种含有五味子乙素的放射增敏剂及 其在制备肿 瘤放射增敏药物中的应用。 [0006]本发明目的是通过以下 方式实现： [0007]本发明提供一种放 射增敏剂， 所述的放 射增敏剂含有五味子乙素。 [0008]基于上述技术方案， 进一步的， 所述的放射增敏剂含有戈米辛、 五味子 甲素、 五味 子丙素、 五味子醇甲、 五味子醇乙、 五味子酯甲、 五味子酯 乙、 五味子酚中的一种或两种以说　明　书 1/5 页 3 CN 115364093 A 3