(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210824565.6 (22)申请日 2022.07.13 (71)申请人 苏州施安鼎泰生物医药技 术有限公 司 地址 215127 江苏省苏州市中国(江苏)自 由贸易试验区苏州片区苏州工业园区 东长路88号B1-301 (72)发明人 赵祖龙　黄玉龙　焦龙华　龙久思　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 申素霞 (51)Int.Cl. C07D 471/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/519(2006.01) (54)发明名称 一种嘧啶并[5,4-c][2,6]萘啶衍生物及其 制备方法以及药物组合物和应用 (57)摘要 本发明提供了一种嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘 啶衍生物及其制备方法以及药物组合物和应用， 涉及医药技术领域。 本发明提供的嘧啶并[5,4 ‑ c][2,6]萘啶衍生物能够显著抑制Weel活性， 从 而具有增强的抗肿瘤活性， 能够作为Weel抑制剂 应用。 实施例结果表明， 本发明提供的嘧啶并[5, 4‑c][2,6]萘啶衍生物抗Weel活性EC50为2.2～ 142.5nM， 部分化 合物活性优于对照药MK ‑1775。 权利要求书5页 说明书28页 CN 115073460 A 2022.09.20 CN 115073460 A 1.一种嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘啶衍 生物， 具有式I所示结构： 式I中， R1为H、 F、 Cl、 Br、 CH3、 OCH3或CN， R2为苯基、 取代苯基、 芳杂环基或取代芳杂环基， X 为N或CH。 2.根据权利 要求1所述的嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘 啶衍生物， 其特征在于， 所述取代苯基 中的取代基包括烷基、 卤素、 烷氧基、 卤代烷基、 氰基和H2N‑CO‑中的一种或几种； 所述烷基、 烷氧基或卤代烷基的碳原子数为1～5个。 3.根据权利 要求1所述的嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘 啶衍生物， 其特征在于， 所述芳杂环基 或取代芳杂环基中的芳杂环基为吡啶基、 噻 唑基、 恶唑基或咪唑基。 4.根据权利 要求3所述的嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘 啶衍生物， 其特征在于， 所述取代芳杂 环基中的取代基包括卤素和/或烷基， 所述 烷基的碳原子数为1～5个。 5.根据权利要求1～4任意一项所述的嘧啶并[5,4 ‑c][2,6]萘啶衍生物， 其特征在于， 具有式1～式3 0任一所示结构： 权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115073460 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115073460 A 3