(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210866604.9 (22)申请日 2022.07.22 (71)申请人 徐州医科 大学 地址 221004 江苏省徐州市 云龙区铜山路 209号徐州医科 大学 (72)发明人 郑友广　李正旭　王渊博　张婷　 黄统辉　安琳　薛运生　 (74)专利代理 机构 南京思拓知识产权代理事务 所(普通合伙) 32288 专利代理师 吕鹏涛　王海云 (51)Int.Cl. C07D 409/14(2006.01) C07D 403/04(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种嘧啶类化 合物及其医药用途 (57)摘要 本发明涉及一种嘧啶类化合物及其医药用 途， 属于药物化学和药物治疗学技术领域。 本发 明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的 盐， 具有良好的EGFR抑制活性， 对H1975细胞和 PC9细胞的抑制活性较好， 可用于制备与肿瘤有 关疾病的药物， 特别是由于制备EGFR抑制剂药 物。 权利要求书5页 说明书34页 附图3页 CN 115073439 A 2022.09.20 CN 115073439 A 1.式I所示的化 合物或其药 学上可接受的盐： 其中， X代表氢、 氨基、 ‑NH‑R1、‑NH‑CH2‑R1、‑NH‑CO‑CH2‑R1、‑NH‑CH2‑CH2‑R1、‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑ R1、‑NH‑R2、‑NH‑CH2‑R2、‑NH‑CO‑CH2‑R1、‑NH‑CH2‑CH2‑R2、‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑R2、‑NH‑Boc、 C1‑C4 烷基或硝基； Y代表氧、 共价键、 ‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑、‑NH‑、‑CO‑NH‑、‑NH‑CO‑、‑NH‑CH2‑、‑NH‑CH2‑CH2‑ 或‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑； Z代表氢、 C1‑C4烷基、‑NH‑Boc、 苯基、 ‑S‑CH3、‑S‑CH2‑CH3、 C1‑C4烷氧基、 R1或R2； n代表1、 2、 3或4； 所述R1或R2的结构式如下： 2.根据权利要 求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其中， X代表氢、 氨 基、‑NH‑R1、‑ NH‑Boc、‑NH‑CH2‑R1、‑NH‑CO‑CH2‑R1、‑NH‑CH2‑CH2‑R1或‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑R1； 优选地， X代表 氢、 氨基、 ‑NH‑Boc或‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑R1。 3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其中， Y代表氧、 共价键、 ‑ CH2‑、‑NH‑、‑NH‑CH2‑或‑NH‑CH2‑CH2‑； 优选地， Y代 表氧、 共价键、 ‑CH2‑或‑NH‑。 4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其中， Z代表氢、 甲基、 乙基、 异 丙基、 仲丁基、 异丁基、 ‑NH‑Boc、 苯基、 ‑S‑CH3、 R1或R2； 优选地， Z代表氢、 异丙基、 仲丁基、 ‑ NH‑Boc、 苯基、 ‑S‑CH3、 R1或R2。 5.根据权利 要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其中， n代表2、 3或4； 优选地， n 代表2或3。 6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其 中， X代表氢、 氨基、 ‑NH‑Boc 或‑NH‑CO‑CH2‑CH2‑R1； Y代表氧、 共价键、 ‑CH2‑或‑NH‑； Z代表氢、 异丙基、 仲丁基、 ‑NH‑Boc、 苯基、‑S‑CH3、 R1或R2； n代表2或3。 7.根据权利要求1所述的化 合物或其药 学上可接受的盐， 其中， 所述 化合物选自：权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115073439 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115073439 A 3