(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210998082.8 (22)申请日 2022.08.19 (71)申请人 南京工业大 学 地址 211816 江苏省南京市江北新区浦珠 南路30号 (72)发明人 刘成　孙宏顺　杜怡璟　王建强　 郭成　 (74)专利代理 机构 北京弘权知识产权代理有限 公司 11363 专利代理师 逯长明　朱炎 (51)Int.Cl. C07D 209/08(2006.01) C07D 209/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种四吲哚甲烷化合物及其制备方法与应 用 (57)摘要 本发明公开了一种四吲哚甲烷化合物及其 制备方法与应用， 所述制备方法为： 将化合物1和 化合物2加入溶剂溶解， 加入催化剂， 在 氮气保护 下反应， 加水， 用乙酸乙酯萃取， 有机相用硫酸镁 干燥后减压蒸除溶剂， 硅胶 柱层析得化合物3， 其 中， R位于吲哚环的4位或6位。 本发明的四吲哚甲 烷化合物， 含有BIM结构， 是吲哚衍生物 的一种， 具有一定生物活性， 对癌细胞有抑制作用。 权利要求书2页 说明书5页 附图10页 CN 115232052 A 2022.10.25 CN 115232052 A 1.一种四吲哚甲烷 化合物， 其结构如式(I)所示： 其特征在于， R为卤素或C1～C 3烷氧基， R位于吲哚环的4 位或6位。 2.根据权利要求1所述 一种四吲哚甲烷 化合物， 其特 征在于： R为F、 Cl、 Br或甲氧基。 3.根据权力要求1所述一种四吲哚甲烷化合物， 其特征在于： 所述 四吲哚甲烷化合物结 构如下所示： 4.根据权利1所述的一种四吲哚甲烷 化合物的制备 方法， 其特 征在于， 操作步骤为： 将化合物1和化合物2加入溶剂溶解， 加入催化剂， 在氮气保护下反应， 加水， 用乙酸乙 酯萃取， 有机相用硫酸镁干燥后减压蒸除溶剂， 硅胶柱层析得化合物3， 其中， R位于吲哚环 的4位或6位。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115232052 A 25.根据权利要求4所述的一种四吲哚甲烷化合物的制备方法， 其特征在于： 所述溶剂为 甲醇、 乙醇、 乙腈或四氢呋喃。 6.根据权利要求4所述的一种四吲哚甲烷化合物的制备方法， 其特征在于： 所述催化剂 为盐酸、 碘、 溴化铜或三氟甲基磺酸铋。 7.根据权利要求4所述的一种四吲哚甲烷化合物的制备方法， 其特征在于： 所述化合物 1和化合物2的摩尔比为1:4～1:4.5 。 8.根据权利要求4所述的一种四吲哚甲烷化合物的制备方法， 其特征在于： 所述反应温 度为0℃～80℃， 所述反应时间为0.5～ 2h。 9.根据权利要求4所述的一种四吲哚甲烷化合物的制备方法， 其特征在于： 所述化合物 2为4‑氟吲哚、 4 ‑氯吲哚、 4 ‑溴吲哚、 4 ‑甲氧基吲哚、 6 ‑氯吲哚、 6 ‑溴吲哚、 6 ‑甲氧基吲哚或6 ‑ 乙氧基吲哚。 10.根据权利要求1 ‑3任一所述的一种四吲哚甲烷 化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115232052 A 3