(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211000891.1 (22)申请日 2022.08.19 (71)申请人 苏州大学 地址 215000 江苏省苏州市吴中区石湖西 路188号 (72)发明人 殷黎晨　朱俊良　 (74)专利代理 机构 苏州市中南伟业知识产权代 理事务所(普通 合伙) 32257 专利代理师 杨慧林 (51)Int.Cl. A61K 47/69(2017.01) A61K 47/64(2017.01) A61K 38/16(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 31/704(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (54)发明名称 一种基于聚多肽的门控纳米粒及其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种基于聚多肽的 “门控”纳 米粒及其制备方法和应用， 属于聚多肽技术领 域。 本发明以中空介孔二氧化硅为核心， 表面修 饰聚多肽， 通过调控聚多肽电荷的转变、 二级结 构的变化和聚合物的柔顺性， 进而控制药物的释 放； 本发明中的聚多肽纳米载体具有粘液层和生 物被膜渗透能力以及高效抗菌能力并且实现药 物的有效释放， 在抗炎、 抗肿瘤以及抗菌治疗中 具有极大潜力。 权利要求书2页 说明书17页 附图8页 CN 115364240 A 2022.11.22 CN 115364240 A 1.一种“门控”聚多肽纳米粒， 其特征在于， 所述 “门控”聚多肽纳米粒为核壳结构， 其中 由聚多肽主链、 与聚多肽主链键合的阳离子基团和阴离子基团构成外壳； 介孔材料构成内 核； 所述内核与外核通过化学键相连， 所述 “门控”聚多肽纳米粒结构式如(I) ‑(Ⅲ)任一项 所示： 其中， R4为阳离子基团； R5为阴离子基团； R6为介孔材 料； n为10‑1000的任一整数， x为0.01 ‑0.99， m为1‑20的任一整数。 2.根据权利要求1所述的 “门控”聚多肽纳米粒， 其特征在于， 所述介孔材料选自中空介 孔二氧化硅和/或介孔 二氧化硅 。 3.根据权利要求1所述的 “门控”聚多肽纳米粒， 其特征在于， 所述阳离子基团选自 其中， R1、 R2和R3 独立地选自氢或烷基。 4.根据权利要求1所述的 “门控”聚多肽纳米粒， 其特征在于， 所述阴离子基团选自 5.一种“门控”聚多肽纳米粒的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： S1： 将两种或两种以上式 Ⅳ所示的化合物在引发剂的作用下开环聚合， 制备得到聚多 肽主链； S2： 通过在聚多肽侧链上接枝阳离子基团和阴离子基团， 得到所述 “门控”聚多肽纳米权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115364240 A 2粒； 其中， A为氨基酸或氨基酸 衍生物。 6.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于， 步骤S1中， 所述引发剂选自氨基修饰 的介孔二氧化硅和/或中空介孔 二氧化硅 。 7.根据权利要求6所述的制备方法， 其特征在于， 所述中空介孔二氧化硅或介孔二氧化 硅的粒径为5 0nm‑200nm。 8.如权利要求1所述的 “门控”聚多肽纳米粒在制备外源性响应纳米开关或内源性响应 纳米开关中的应用。 9.根据权利要求8所述的应用， 其特征在于， 所述响应纳米开关具有磷酸酯酶响应、 pH 响应或活性氧响应中的一种或多种。 10.如权利要求1 ‑4任一所述的 “门控”聚多肽纳米粒在制备跨粘液层材料、 跨生物被膜 材料、 抗肿瘤药物 递送材料、 光动力试剂递送材料、 抗炎剂递送材料或抗菌剂递送材料中的 应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115364240 A 3