(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210936353.7 (22)申请日 2022.08.05 (71)申请人 南京美材 科技有限公司 地址 210000 江苏省南京市秦淮区永智路5 号F栋108- 56 (72)发明人 张小娟　荆雨阳　赵媛　王昭　 梁栋　宋文利　 (74)专利代理 机构 江苏亿诚律师事务所 32683 专利代理师 江艳丽 (51)Int.Cl. A61K 41/00(2020.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 47/69(2017.01) A61K 47/54(2017.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种磁性光热纳米水凝胶载药体系及其制 备方法 (57)摘要 本发明公开了一种磁性光热纳米水凝胶载 药体系， 并公开了制备方法： 利用环糊精内疏水 外亲水的结构负载紫杉醇， 将含环糊精配体的紫 杉醇通过原位负载法负载到磁性纳米水凝胶上， 再通过胺羧络合反应键合多巴胺得到磁性光热 纳米水凝胶。 本发明通过胺羧络合法合成的磁性 光热纳米水凝胶， 制备方法操作简单， 实验条件 便利， 合成的磁性光热纳米水凝胶形貌规则、 分 散均匀， 具有良好的磁响应性和光热响应性， 能 在近红外光照射下 快速达到肿瘤消亡的温度。 权利要求书2页 说明书5页 附图5页 CN 115252784 A 2022.11.01 CN 115252784 A 1.一种磁性 光热纳米水凝胶载 药体系的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 步骤1： 将疏水性药物紫杉醇与β ‑CD按照一定比例进行负载制得含环糊精配体的紫杉 醇乳液； 将紫杉醇乳液滴加入纳米水凝胶中得到负载紫杉醇的纳米水凝胶； 将磁流体滴加 入负载紫杉醇的纳米水凝胶中进行反应得到负载紫杉醇的磁性纳米水凝胶； 步骤2： 将一定浓度的盐酸多巴胺加入负载紫杉醇的磁性纳米水凝胶， 放入摇床， 进行 胺羧络合反应， 得到磁性 光热纳米水凝胶载 药体系。 2.根据权利要求1所述的一种磁性 光热纳米水凝胶载 药体系的制备 方法， 其特 征在于： 所述的步骤1， 包括如下 具体步骤： A.称取0.004~0.006g紫杉醇溶于5 ‑7mL二甲基亚砜DMSO中置于一次性针管中， 将β ‑CD 溶于5‑15mL超纯水中置于三口烧瓶中， 用注射泵滴加含紫杉醇 的DMSO溶液， 超声搅拌反应 0.5~1.5h， 得制得含环糊精配 体的紫杉醇乳液； B． 向含环糊精配体的紫杉醇乳液加入的纳米水凝胶50 ‑60mL， 搅拌反应1~2h， 得到负载 紫杉醇的纳米水凝胶； C. 将磁流体溶于环己烷中， 控制磁流体含量为6% ‑13%， 采用注射泵以3.0 ‑4.0mL/h滴 加入负载紫杉醇的纳米水凝胶中并以900 ‑1000rpm/min的速度恒 温超声搅拌2.0 ‑3.0h， 得 到负载紫杉醇的磁性纳米水凝胶。 3.根据权利要求2所述的一种磁性光热纳米水凝胶载药体系的制备方法， 其特征在于： 所述的紫杉醇与β ‑CD的质量比为1： 3 5.6~1： 36。 4.根据权利要求3所述的一种磁性 光热纳米水凝胶载 药体系的制备 方法， 其特 征在于： 所述步骤1A中紫杉醇与环糊精的质量比为1： 3 5.8； 超纯水为10mL； 纳米水凝胶为55mL； 烘干时间为30min； 磁流体含量为10%， 注射泵滴加 速率为3.5mL/ h， 搅拌速度为95 0rpm/min， 超声时长为2.5 h。 5.根据权利要求2所述的一种磁性光热纳米水凝胶载药体系的制备方法， 其特征在于： 所述磁流体含量的计算方法为： 取25mL的烧杯称得质量， 将少量磁流体溶于环己烷中， 称重后， 将烧杯置于64℃的干燥 箱内烘干25 ‑35min， 取出烧杯将其冷却 至室温后称量烘干后的质量， 得到原磁流体溶液的 质量分数， 计算公式如下： ， M—原磁流体溶液的质量分数， m1—烧杯的质量， m2—溶于环己烷 的磁流体含烧杯的质 量， m3—磁流体烘干后含 烧杯的质量； 通过调节 环己烷的含量调节磁流体含量。 6.根据权利要求1所述的一种磁性光热纳米水凝胶载药体系的制备方法， 其特征在于： 所述的步骤2， 包括如下 具体步骤： 称取0.5‑2.5mg/mL 的盐酸多巴胺加入到20 ‑30mL的负载紫杉醇的磁性纳米水凝胶中， 加入0.005 ‑0.015g1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺放入摇床以100 ‑200rpm/min的 速度震荡负载6 ‑10h的到磁性 光热纳米水凝胶载 药体系。 7.根据权利要求6所述的一种磁性 光热纳米水凝胶载 药体系的制备 方法， 其特 征在于： 所述步骤2中， 盐酸多巴胺含量为2mg/mL， 负载紫杉醇的磁性纳米水凝胶体积为25ml， 1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺的量为0.01g， 震荡速率为150rpm/min， 震荡时间权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115252784 A 2为8h。 8.权利要求1 ‑7任一项所述的制备 方法制备的 的磁性光热纳米水凝胶载 药体系。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115252784 A 3