(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211224821.4 (22)申请日 2022.10.09 (71)申请人 无锡紫杉药业股份有限公司 地址 214199 江苏省无锡市锡山区东港镇 勤新路111号 (72)发明人 钱小红　王涛　 (74)专利代理 机构 无锡睿升知识产权代理事务 所(普通合伙) 32376 专利代理师 姬颖敏 (51)Int.Cl. A61K 31/65(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 31/445(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C12Q 1/02(2006.01) (54)发明名称 一种紫杉醇和抑制剂联合应用在抗肿瘤药 物中的用途 (57)摘要 本发明公开了一种紫杉醇和抑制剂联合应 用在抗肿瘤药物中的用途， 其技术方案公开了紫 杉醇药物组合物包括紫杉醇和米诺环素联合用 药， 还包括紫杉醇和多奈哌齐联合用药， 其用途 包括抑制肿瘤生长和缩小肿瘤体积， 本发明的优 点是紫杉醇和抑制剂之间进行联合协同作用， 取 得的抗肿瘤效果优于单一用药， 对于肿瘤体积的 抑制具有显著作用。 权利要求书1页 说明书5页 附图10页 CN 115531398 A 2022.12.30 CN 115531398 A 1.一种紫杉醇药物组合物， 其特 征在于： 包括紫杉醇和米 诺环素联合用药； 还包括紫杉醇和多奈哌齐联合用药。 2.根据权利要求1所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述紫杉醇的浓度 范围 是13.3～17.1mg/kg。 3.根据权利要求2所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述紫杉醇的浓度为 15mg/kg。 4.根据权利要求1所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述米诺环素的浓度 范 围是15.625～62.5mg/kg。 5.根据权利要求4所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述米诺环素的浓度为 62.5mg/kg。 6.根据权利要求1所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述多奈哌齐的浓度 范 围是0.3～3mg/kg。 7.根据权利要求6所述的一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 所述多奈哌齐的浓度为 3mg/kg。 8.一种根据权利要求1 ‑7任一项所述的紫杉醇药物组合物在治疗肿瘤中的用途。 9.根据权利要求8所述的用途， 其特征在于： 所述用途包括抑制肿瘤生长和缩小肿瘤体 积。 10.一种根据权利要求1 ‑7任一项所述的紫杉醇药物组合物的构建方法， 其特征在于， 包括以下步骤： 步骤S1： 药物筛选， 建立一个小规模药库， 初步利用MTT实验在一定的浓度梯度下检测 不同药物联用紫杉醇 的抑癌作用， 并综合考虑IC50值、 药效、 剂型和生物利用度， 选择药物 以及药物剂量进行 下一步实验； 步骤S2： 体外实验： 进一步在细胞水平验证所选药物与紫杉醇联用与单用相比可显著 提高药效， 通过对细胞增殖、 凋亡的指标判断， 研究确证所选药物组合物的抑癌效果。 步骤S3： 体内实验： 小鼠体内实验验证紫杉醇单用和紫杉醇和抑制剂两药联用对肿瘤 体积、 小鼠生存率和生存时长、 组织学病理评分指标的影响。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115531398 A 2一种紫杉醇和抑制剂联合应用在抗肿瘤药物中的用途 技术领域 [0001]本发明涉及 抗癌药物制备领域， 尤其涉及 一种紫杉醇和 抑制剂联合应用在抗肿瘤 药物中的用途。 背景技术 [0002]紫杉醇是一种作用于微管的抗肿瘤药物， 主要适用于卵巢癌、 乳腺癌和肺癌， 对头 颈部癌、 淋巴癌、 胃癌、 大肠癌、 黑色素瘤等 都具有一定疗效。 从流行病学的角度， 肺癌、 乳 腺 癌、 胃癌均高发， 该三种癌症患者基数较大， 也 促进于药物临床实验的推进和药物研发。 [0003]紫杉醇(paclitaxel， PTX)是从红豆杉科 红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到 的二萜类化 合物， 具有广谱抗癌活性， 分子式为C47H51NO14， 结构式为： [0004] [0005]紫杉醇使用特点而言， 紫杉醇及其衍生物作为主要化疗药物已广泛应用于乳腺癌 各期， 目前使用都是主流紫杉醇单药。 在一些报道的肺癌治疗中， 一线化疗方案中涵盖了紫 杉醇的联合化疗方案。 因此继续深入研究紫杉醇的药物特性， 需要研发出过更多针对其他 种类癌症的紫杉醇药物， 紫杉醇联用药物也是目前紫杉醇药物的研发方向。 显然紫杉醇单 药对于肿瘤的抑制作用已经不能满足严格的治疗要求， 需要对肿瘤抑制效果更好的药物。 发明内容 [0006]针对上述现有技术的缺点， 本发明的目的是提供一种紫杉醇和 抑制剂联合应用在 抗肿瘤药物中的用途， 其优点在于紫杉醇和抑制剂之间进行联合协同作用， 取得的抗肿瘤 效果优于单一用药， 对于肿瘤体积的抑制具有显著作用。 [0007]本发明的上述 技术目的是通过以下技 术方案得以实现的： [0008]一种紫杉醇药物组合物， 其特征在于： 包括紫杉醇和米诺环素联合用药； 还包括紫 杉醇和多奈哌齐联合用药。 [0009]进一步的， 所述 紫杉醇的浓度范围是13.3～17.1mg/kg。 [0010]进一步的， 所述 紫杉醇的浓度为15mg/kg。 [0011]进一步的， 所述米 诺环素的浓度范围是15.625～62.5mg/kg。 [0012]进一步的， 所述米 诺环素的浓度为62.5mg/kg。说　明　书 1/5 页 3 CN 115531398 A 3