(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210934549.2 (22)申请日 2022.08.04 (71)申请人 辽宁键凯科技有限公司 地址 124000 辽宁省盘锦市双台子区园区 街南、 工贸路西21 11020090140248号 (72)发明人 郝婧　闫胜勇　王庆彬　冯丛然　 杨宇　郭军　赵宣　 (74)专利代理 机构 北京领科知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 11690 专利代理师 张丹 (51)Int.Cl. A61K 47/54(2017.01) A61K 47/60(2017.01) A61K 47/68(2017.01) A61K 31/4745(2006.01)A61K 38/07(2006.01) C07K 16/28(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/04(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (54)发明名称 一种缀合物及用其制备的抗体药物偶联物 (57)摘要 本发明公开了一种新型的以DBCO为接头的， 含有PEG的β ‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接子与细 胞毒性药物 的缀合物， 能够通过简单的SPAAC反 应实现与抗体上修饰的叠氮基团的定点偶联， 得 到均一性高的抗体偶联药物； 同时在连接子中引 入PEG基团， 能够达到提高连接子 亲水性的目的， 增加连接子 ‑药物缀合物的水溶性， 解决了连接 子‑药物缀合物溶解 性差的问题。 权利要求书13页 说明书45页 附图1页 CN 115429890 A 2022.12.06 CN 115429890 A 1.一种缀 合物， 其具有式( Ⅰ)所示结构： Q‑X‑L1‑L2‑D (I) 其中， 所述Q选自： 中的一种； R5和R6各自独立地具有—X1—Q1的结构， Q1选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SO2、‑NO2、 C1‑12直 链/支链烷基、 C3‑12环烷基、 C6‑12芳环基， X1选自由单键、 ‑O‑、‑S‑、 C1‑12直链/支链烷基、 C3‑12环 烷基、 C6‑12芳环基、 及 或 其组合组成的组； X是连接基团， X为 其中， m1、 m2各自独立地 选自0～12的整数， Xa、 Xb各自独立地选自： ‑O‑、‑S‑、 C1‑12直链/支链烷基、 C3‑12环烷基、 C6‑12 芳环基、 中的一种， R9选自：‑H、 C1‑10直链/支链烷基； L1选自： 直链、 Y型和多分支的聚乙二醇残基中的一种； L2是连接基团， 为 其中A为葡糖苷酸或葡糖苷酸 衍生物； 所述的B选自： 权　利　要　求　书 1/13 页 2 CN 115429890 A 2其中， Y1、 Y2各自独立地选自： ‑H、 卤素、‑OC1‑10烷基、 C1‑10直链/支链烷基、 C3‑10环烷基、‑ OH、 Y3、 Y4各自独立地选自： ‑H、 C1‑10直链/支链烷基、 C3‑10环烷基、 X2选自由‑O‑、‑S‑、 C1‑12直链/支链烷基、 C3‑12环烷基、 C6‑12芳环基、 及 或其组合组成的组； R10选自：‑H、 C1‑12直链/支链烷基、 C1‑12烷氧基、‑NO2、‑CN、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SO2、 C3‑12环烷 基、 C6‑12芳环基、 R11选自：‑H、 C1‑10直链/支链烷基、 权　利　要　求　书 2/13 页 3 CN 115429890 A 3