(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211067689.0 (22)申请日 2022.09.01 (71)申请人 南开大学 地址 300071 天津市南 开区卫津路94 号 (72)发明人 赵炜　金洪真　刘名阳　苗璐　 陈强　王凯旋　李茂华　 (51)Int.Cl. C07C 69/618(2006.01) C07C 69/65(2006.01) C07C 69/612(2006.01) C07C 69/92(2006.01) C07D 211/70(2006.01) C07D 211/22(2006.01) C07D 213/55(2006.01) C07C 67/08(2006.01) A61K 31/216(2006.01)A61K 31/4409(2006.01) A61K 31/4418(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种肉桂酸酯衍 生物的合成及其制药应用 (57)摘要 本发明提供了一种肉桂酸酯衍生物， 所述衍 生物具备式I所述结构。 本发明涉及式I所述结构 化合物的制备与制药应用， 如说明书中所定义。 本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接 受的盐或者与其他药物联合用于多种原发性或 继发性癌症例如肝癌、 肺癌、 结肠癌等的治疗方 法。 式I： 权利要求书4页 说明书21页 附图1页 CN 115368239 A 2022.11.22 CN 115368239 A 1.具有式I结构的化 合物， 或者 其立体异构体、 药物可接受的盐或多晶型： 其中： R1为苯环上的氢或取代基， R1为取代基时可相同或不同， 独立的选自单取代或多取代， R1独立的选自氢、 卤素、 1 ‑4个碳原子的烷基、 1 ‑4个碳原子的烷氧基、 1 ‑4个碳原子的卤代烷 烃、 1‑4个碳原子的烷苯基、 0 ‑4个碳原子的烷氧苯基、 未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和 五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环 化合物中的一个或更多个 基团； R2和R3相同或不同， 独立的选自氢、 未取代或取代的苯基、 萘基、 蒽基、 菲基， 其中的取代 基被独立地选自卤素、 1 ‑4个碳原子的烷基、 1 ‑4个碳原子的烷氧基、 1 ‑4个碳原子的卤代烷 烃、 1‑4个碳原子的烷苯基、 0 ‑4个碳原子的烷氧苯基、 未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和 五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环 化合物中的一个或更多个 基团； R4独立的选自氢、 甲基、 二取代甲基、 三取代甲基、 未取代或取代的1 ‑4个碳原子的烷苯 基、 萘基、 蒽基、 菲基， 其中1 ‑4个碳原子的烷苯基、 萘基、 蒽基、 菲基的取代基被独立地选自 卤素、 1‑4个碳原子的烷基、 1 ‑4个碳原子的烷氧基、 1 ‑4个碳原子的卤代烷烃、 1 ‑4个碳原子 的烷苯基、 0 ‑4个碳原子的烷氧苯基或卤素等取代的0 ‑4个碳原子的烷氧苯基、 未取代的包 含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱 和或不饱和五元 六元杂环化 合物中的一个或更多个 基团； 表示单键或双键； 优选， R1为苯环上的氢或取代基， R1为取代基时选自单取代或二取代， R1选自氢、 1 ‑4个 碳原子的烷氧基、 1 ‑4个碳原子的烷氧苯基、 未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元 杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中 的一个或更多个 基团； 优选， R2和R3相同， 均选自氢； 优选， 选自单键或双键； 优选， R4选自三取代甲基、 未取代的1 ‑4个碳原子的烷苯基或取代的1 ‑4个碳原子的烷苯 基， 其中取代基被独立地选自1 ‑4个碳原子的烷基、 1 ‑4个碳原子的烷氧基、 0 ‑4个碳原子的 烷氧苯基或卤素等取代的0 ‑4个碳原子的烷氧苯基、 未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和 五元六元杂环化合物或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环 化合物中的一个或更多个 基团。 2.如权利要求1所述 的化合物， 其中R1为苯环上的氢或取代基， R1为取代基时选自单取 代或二取代， R1选自氢、 甲氧基、 未取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物 或被叔丁氧羰基等取代的包含氧氮硫的饱和或不饱和五元六元杂环化合物中的一个或更 多个基团， R2和R3均选自氢， 选自单键或双键， R4选自三取代甲基、 未取代的1 ‑4个碳原 子的烷苯基或被独立地选自烷氧基、 烷氧苯基或卤素等取代的烷氧苯基、 哌啶基、 吡啶基、权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115368239 A 2叔丁氧羰基取代哌啶基或叔丁氧羰基取代吡啶基中的一个或更多个基团取代的1 ‑4个碳原 子的烷苯基， 其具有式I I结构： 3.如权利要求1和2所述的化 合物， 其中化 合物选自： 权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115368239 A 3