(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211047590.4 (22)申请日 2022.08.30 (71)申请人 内蒙古大学 地址 010021 内蒙古自治区呼和浩特市赛 罕区大学西路23 5号 (72)发明人 王建国　姜国玉　刘玲秀　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 霍苗 (51)Int.Cl. C07D 237/36(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 49/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) C09K 11/06(2006.01) (54)发明名称 一种荧光探针及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明属于生物 化学材料技术领域， 具体涉 及一种荧光探针及其制备方法和应用。 本发明提 供了一种荧光探针， 具有式I所示结构。 本发明提 供的荧光探针兼具pH响应、 蛋白质结合能力、 光 动力抗癌活性以及聚集诱导发光特性， 能够选择 性的定位细胞中的亚细胞器溶酶体， 进行荧光成 像； 同时， 所述荧光探针在酸性条件下的产生的 活性氧远高于在正常的生理pH值下产生的活性 氧， 在光照下， 可对具有微酸性特征的肿瘤组织 实现高效的杀伤， 降低了荧光探针对于正常组织 的损伤； 此外， 在光照下直接破坏溶酶体上的蛋 白质， 不仅缩短了活性氧与底物的作用距离， 还 延长了荧光探针在细胞内的滞留时间， 提高了肿 瘤治疗效果， 可用于制备兼具诊断与治疗于一身 的诊疗试剂。 权利要求书2页 说明书9页 附图4页 CN 115385861 A 2022.11.25 CN 115385861 A 1.一种荧 光探针， 其特 征在于， 具有式I所示结构： 2.权利要求1所述 荧光探针的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 将具有式II所示结构的化合物、 路易斯酸催化剂和有机溶剂混合， 进行脱甲基反应， 得 到具有式I II所示结构的中间产物； 将所述中间产物、 五氟碘苯、 咪唑 ‑4‑甲酸、 氧化亚铜、 无机碱和有机溶剂混合， 在保护 气氛中进行 亲核取代反应， 得到式I所示结构的荧 光探针。 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 式II所示结构的化合物和路易斯酸催 化剂的摩尔比为1:(2 ～4)。 4.根据权利要求2或3所述的制备方法， 其特征在于， 所述脱 甲基反应的温度为 ‑20～‑ 10℃。 5.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述中间产物与所述五氟碘苯的摩尔 比为1:(2～3)； 所述中间产物和所述咪唑 ‑4‑甲酸的摩尔比为1:(0.4～0.6)； 所述中间产物 和所述氧化亚铜的摩尔比为1:(0.8～1)； 所述中间产物和所述无机碱的摩尔比为1:(4～ 8)。 6.根据权利要求2或5所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述无机 碱为碳酸铯。 7.根据权利要求2或5所述的制备方法， 其特征在于， 所述亲核取代反应的温度为70～ 85℃。 8.根据权利要求2或3所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述路易 斯酸催化剂为 三溴化硼。 9.一种肿瘤的诊疗试剂， 其特征在于， 包括权利要求1所述的荧光探针或权利要求2～8 任一项所述的制备 方法制备 得到的荧 光探针。 10.权利要求1所述荧光探针或权利要求2～8任一项所述的制备方法制备得到的荧光权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115385861 A 2探针在制备光动力抗癌药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115385861 A 3