(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211182855.1 (22)申请日 2022.09.27 (71)申请人 广西科技大 学 地址 545026 广西壮 族自治区柳州市城中 区东环大道 268号 (72)发明人 玉万国　汪煦　贺子元　 (74)专利代理 机构 广西中知华誉知识产权代理 有限公司 45140 专利代理师 陆妙松 (51)Int.Cl. A61K 31/277(2006.01) A61K 31/381(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C07C 253/30(2006.01) C07D 333/20(2006.01)C07C 255/58(2006.01) C07C 255/59(2006.01) (54)发明名称 一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合 物中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种萘腈类衍生物在制备抗 肿瘤药物组合物中的应用， 具体是一种2 ‑(亚氨 基)‑萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中 的应用。 本发明提供的2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍生 物对结肠癌、 肝癌、 肺癌、 前列腺癌、 宫颈癌、 神经 胶质癌和乳腺癌具有显著抑制作用， 表现出优良 的抗肿瘤特性， 可以作为抗肿瘤的先导药物分 子， 在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用 前景。 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 CN 115475158 A 2022.12.16 CN 115475158 A 1.一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特征在于： 具体是2 ‑(亚氨 基)‑萘腈类衍 生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用； 所述的2‑(亚氨基) ‑萘腈类衍 生物的化学 结构式如下 所示： 其中， R1为‑C6H5、‑C6H4Cl、‑C6H4F、‑C6H4Br、‑C7H7O、‑C7H7、‑C10H13、‑C10H7、‑C7H4F3、‑C4H3S、‑ C14H9中的一种； R2为‑CH3、‑C5H11中的一种。 2.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述的2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍生物是通过以下步骤催化合成的， 具体为： 由邻烯基 苯乙腈(0.2mmol)， 异氰(0.4mmol)， Pd(TFA)2(5mol％)， K3PO4(3equiv.)， 甲苯(1mL)， 在100 ℃搅拌反应8小时； 反应结束后， 加入10 mL水淬灭反应， 并用乙酸乙酯萃 取多次， 回收有机层 浓缩制得。 3.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 是将2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍 生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导 化合物。 4.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述的药物组合物的治疗 对象为哺乳动物或人。 5.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述的肿瘤包括但不限于结肠癌、 肝癌、 肺癌、 前列腺癌、 宫颈癌、 神经胶质癌和乳 腺癌。 6.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述药物组合物是以2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍生物 为主要成分， 加上药学中接受的辅 料或辅助性成分制备成临床上接受的药物制剂， 所述的2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍生物在药物 组合物中的含量 通常为0.1 ‑95.0％w/w。 7.根据权利要求6所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。 8.根据权利要求7所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用， 其特 征在于： 所述口服制剂为口服胶囊， 所述注射制剂为静脉注射液。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115475158 A 2一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用 【技术领域】 [0001]本发明涉及 抗肿瘤药物技术领域， 涉及一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合 物中的应用， 具体涉及2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍 生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。 【背景技术】 [0002]癌症是起源于上皮组织的恶性肿瘤， 以细胞的快速增殖和转移为特点的疾病， 死 亡率居于所有疾病的首位。 目前， 临床上治疗癌症的方式主要有四种： 手术治疗、 放射线治 疗、 化学药物治疗和免疫治疗。 与其他三种 方法相比， 化学药物治疗一般是无痛的， 并且对 癌细胞的杀伤力是其他治疗癌症的手段所难以达到的。 但大多数的化学药物并不具有专 一 性， 在杀死癌细胞的同时， 会对肿瘤周围的正常组织细胞造成损伤， 这些组织通常只有在化 疗后可以自行修复。 所以， 研发抗肿瘤新药， 挽救更多备受癌症痛苦煎熬的患者， 是各国竞 相争夺的健康制高点。 [0003]目前， 已经有很多抗肿瘤药物的研究， 例如中国专利申请号CN202010276756.4提 供了一类新型二氢萘并异噁唑类衍生物， 以及所述化合物的药学可接受的盐、 水合物、 溶剂 化物或前药， 并提供所述衍生物的制备方法以及所述衍生物的用途。 MTT结果显示， 该类化 合物对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用。 又如中国专利申请号CN201210447111.8公开了 一种苯腈类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用， 化合物具有很好的抗肿瘤活性， 特别是对 人肺癌A549、 人白血HL  60等活性优异。 又如中国专利申请号CN201611090776.2本发明提供 了一种芳香腈类衍生物及其制备方法， 与现有技术相比， 本发明提供 的一种全新的多取代 芳香腈类衍生物的制备方法， 生成一系列新的芳香腈类衍生物的制备及衍生物。 相对于其 它芳香腈类衍生物， 本发明制备的芳香腈类衍生物有 更多环的存在， 其结构更加复杂多样， 在天然产物合成、 新药研发、 有机农药及染料合成等领域 也有十分重要的应用。 [0004]目前尚无2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍生物用于抗肿瘤生物活性或临床应用方面的相关 研究报道。 【发明内容】 [0005]本发明在于提供一种萘腈类衍 生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。 [0006]本发明所述的2 ‑(亚氨基) ‑萘腈类衍 生物的化学 结构式如下 所示： [0007] [0008]其中， R1为‑C6H5、‑C6H4Cl、‑C6H4F、‑C6H4Br、‑C7H7O、‑C7H7、‑C10H13、‑C10H7、‑C7H4F3、‑说　明　书 1/5 页 3 CN 115475158 A 3