(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210816319.6 (22)申请日 2022.07.12 (71)申请人 江南大学 地址 214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大 道1800号 (72)发明人 唐春雷　丁蕾　袁昕　姜虹羽　 项良华　范为正　 (74)专利代理 机构 哈尔滨市阳光惠远知识产权 代理有限公司 2321 1 专利代理师 张勇 (51)Int.Cl. C07D 475/00(2006.01) C07D 487/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/519(2006.01) (54)发明名称 一种蝶啶7 （8H） -酮类化合物及其在药学上 的应用 (57)摘要 本发明公开了一种蝶啶7(8H) ‑酮类化合物 及其在药学上的应用， 属于医药领域。 本发明蝶 啶7(8H)‑酮类衍生物或其立体异构体或其药学 上可接受的盐具有通式(I)或(II)所示的结构， 对CDK2激酶有较好的抑制活性， 对HCT  116和 MV4‑11细胞系有一定程度上的抗肿瘤细胞增殖 作用， 可为CDK2小分子抑制剂研究提供参考， 具 有非常广阔的应用前 景。 权利要求书2页 说明书22页 CN 115010711 A 2022.09.06 CN 115010711 A 1.具有通式(I)或(II)所示结构的蝶啶7(8H) ‑酮类化合物或其立体异构体或其药学上 可接受的盐， 或者 R1、 R1’分别独立地选自未取代或卤素取代的C 1‑C8直链或支链烷基、 未取代或卤素取代 的C3‑C6环烷基； R2为羟基、 甲氧基、 ‑NHRa、 或 Ra为H、 C1‑8烷基、 NH2； R4’为C1‑C8烷基、 C1 ‑C8烷基 取代的伯氨基或仲氨基、 C 3‑C6环烷基； R3、 R3’分别独立选自 ‑NHRb、 Rb为H、 C1‑8烷基、 NH2； R4和R4’分别独立 选自C1‑C8烷基、 C1 ‑C8烷基取代的伯氨基或仲氨基、 C 3‑C6环烷基。 2.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H) ‑酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受 的 盐， 其特征在于， R1、 R1’分别独立地选自丁基、 戊烷基、 吡喃基、 吡咯烷基、 环戊醇基、 环戊烷 基。 3.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H) ‑酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受 的 盐 ， 其特征在于 ， R2选自甲 氨基、 乙 氨基、 羟基、 甲氧基、 二氟乙 氨基、 肼基、 4.根据权利要求1所述的蝶啶7(8H) ‑酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接受 的 盐， 其特征在于， 所述药学上可接受的盐包括： 钾盐、 钠盐、 盐酸盐、 甲酸盐、 三氟醋酸盐、 磷 酸盐和硫酸盐。 5.一种药物组合物， 其特征在于， 含有权利要求1 ‑4任一项所述的蝶啶7(8H) ‑酮类化合 物或其立体异构体或其药 学上可接受的盐。 6.根据权利要求5所述的药物组合物， 其特 征在于， 还 包括药学上可接受的辅料。 7.根据权利要求6所述的药物 组合物， 其特征在于， 所述药学上可接受的辅料包括稀释权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115010711 A 2剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 润湿剂、 吸 收促进剂。 8.权利要求1‑4任一项所述的蝶啶7(8H) ‑酮类化合物或其立体异构体或其药学上可接 受的盐在制备CDK抑制剂中的应用。 9.权利要求1 ‑4任一项所述的蝶啶类化合物或其立体异构体或其药学上可接受 的盐在 制备用于预防或治疗癌症的药物中的应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于， 癌症包括： 乳腺癌、 结肠癌、 直肠癌、 肾癌、 表皮癌、 肝癌、 肺癌、 食道癌、 胆囊癌、 卵巢癌、 胰腺癌、 胃癌、 宫颈癌、 甲状腺癌、 鼻癌、 头颈 癌、 前列腺癌、 皮肤癌、 髓系造血细胞肿瘤、 甲状腺滤泡癌、 源于间质细胞肿瘤、 中枢或周围 神经系统肿瘤、 黑素瘤、 神经胶质瘤、 精原细胞瘤、 畸胎瘤、 骨肉瘤、 着色性干皮病、 角化棘细 胞瘤、 甲状腺滤泡癌、 卡波西肉瘤。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115010711 A 3