(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210875109.4 (22)申请日 2022.07.25 (71)申请人 南昌大学 地址 330000 江西省南昌市红谷滩新区学 府大道999号 (72)发明人 曹迁永　稂炜　 (74)专利代理 机构 北京众合诚成知识产权代理 有限公司 1 1246 专利代理师 王焕巧 (51)Int.Cl. C08F 232/08(2006.01) C08F 236/22(2006.01) B82Y 40/00(2011.01) G01N 21/64(2006.01) G01N 21/79(2006.01)A61K 9/51(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种谷胱甘肽激活的聚降冰片烯光敏剂及 其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种谷胱甘肽激活的聚降冰 片烯光敏剂及其制备方法和应用。 本发明通过 ROMP将含有二茂铁基团的单体NB ‑SS‑Py‑Fc和具 有近红外发射的单体NB ‑TPE嵌入到聚降冰片烯 基骨架中以获得共聚物P1。 将P1包裹在F ‑127(聚 氧丙烯聚氧乙烯共聚物)表面活性剂中， 制备了 具有良好生物相容性的水溶性纳米颗粒P1NPs。 所设计的P1NPs在荧光猝灭基团二茂铁的作用下 显示弱荧光， 被GSH激活后， 产生强荧光的近红外 发射同时产生相当可观的单线态氧产率， 具有优 良的光动力治 疗效果。 权利要求书2页 说明书6页 附图6页 CN 115160496 A 2022.10.11 CN 115160496 A 1.一种谷胱甘肽激活的聚降冰片烯光敏剂， 其特 征在于， 其 化学结构式如下： 2.一种如权利要求1所述的谷胱甘肽激活的聚降冰片烯光敏剂的制备方法， 其特征在 于， 将两个降冰片烯单体NB ‑SS‑Py‑Fc和NB‑TPE溶于纯溶剂中， 在催化剂的催 化作用下通过 聚合得到所述聚降冰片烯光敏剂。 3.根据权利要求2所述的谷胱甘肽激活 的聚降冰片烯光敏剂的制备方法， 其特征在于， 所述溶剂为超干二氯甲烷， 催化剂为格拉布三代催化剂， 聚合方式为开环易位聚合， 单体 NB‑SS‑Py‑Fc和单体NB ‑TPE的摩尔比为x:y＝1： 1～3 。 4.根据权利要求2所述的谷胱甘肽激活 的聚降冰片烯光敏剂的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： 步骤1、 前体化合物3的合成： 将化合物1和化合物2溶解在第一溶剂中， 加入二环己基碳权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115160496 A 2二亚胺和4 ‑二甲氨基吡啶， 在常温条件下进行反应， 反应结束后分离提纯得到无色液体化 合物3； 步骤2、 单体NB ‑SS‑Py‑Fc的合成： 将化合物3， 化合物4溶解在第二溶剂中， 加入适量碘 化钾， 加热至回流状态， 反应完全后， 加水萃取再分离提纯得到浅棕色固体化合物NB ‑SS‑ Py‑Fc； 步骤3、 单体NB ‑TPE的合成： 将化合物5， 化合物6和碘化钾溶解于第二溶剂中， 在氮气氛 围下升温至回流， 反应完全后冷却至室温， 经分离提纯 得到红色固体化 合物NB‑TPE； 步骤4、 聚降冰片烯光敏剂P1的合成： 将单体NB ‑SS‑Py‑Fc和单体NB ‑TPE溶于第一溶剂 中， 聚合完成后加入乙烯基乙醚封端， 通过重结晶提纯 得到共聚物P1。 5.根据权利要求4所述的谷胱甘肽激活 的聚降冰片烯光敏剂的制备方法， 其特征在于， 步骤1所述的化合物1与化合物2的摩尔比为1： 1 ‑2， 步骤2所述的化合物3与化合物4的摩尔 比为1： 1‑1.8， 步骤3所述的化合物5与化合物6的摩尔比为1： 1 ‑1.5， 步骤4所述的单体NB ‑ SS‑Py‑Fc和单体NB ‑TPE的摩尔比为1： 1 ‑3。 6.根据权利要求4所述的谷胱甘肽激活 的聚降冰片烯光敏剂的制备方法， 其特征在于， 所述第一溶剂为 二氯甲烷， 第二溶剂为乙腈。 7.一种谷胱甘肽激活的聚降冰片烯纳米粒子光敏剂， 其特征在于， 所述聚降冰片烯纳 米粒子光敏剂是将权利要求1所述的聚降冰片烯光敏剂或通过权利要求2 ‑6任一项所述的 制备方法得到的聚降冰片烯光敏剂与表面活性剂包埋制得。 8.一种如权利要求7所述的谷胱甘肽激活的聚降冰片烯纳米粒子光敏剂的应用， 其特 征在于， 应用于细胞内检测GSH浓度及其 生物成像。 9.根据权利要求7所述的谷胱甘肽激活的聚降冰片烯纳米粒子光敏剂的应用， 其特征 在于， 应用于 激光照射下 经GSH激活后对肿瘤 细胞的光动力治疗。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115160496 A 3