(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210948891.8 (22)申请日 2022.08.09 (71)申请人 贵州大学 地址 550025 贵州省贵阳市花溪区贵州大 学北校区科 学技术处 (72)发明人 欧阳贵平 　张广龙　王贞超　 谭画元　邹雅玉　刘威琴　龙雪莎　 汪从雨　王钦　吉礼涛　 (74)专利代理 机构 贵阳中新专利商标事务所 52100 专利代理师 李亮　李龙 (51)Int.Cl. C07D 471/14(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一类4-氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物、 制备方 法及应用 (57)摘要 本发明公开了一类4 ‑氮杂色胺酮芳香硫醚 衍生物， 所发明的化合物作为抗肿瘤活性的用 途， 所述衍生物的通式如( Ⅰ)和(Ⅱ)所示。 该通式 所示的化合物对肿瘤细胞人肺癌细胞系A549， 人 慢性髓系白血病细胞K562,人前列腺癌 细胞PC3, 人肝癌细胞Hep ‑G2等具有较好的抑制效果， 尤其 对人类白血病细胞系K562抑制活性尤为突出， 可 用于以天然产物生物碱色胺酮为先导化合物， 开 发结构新颖， 具有较高抗肿瘤活性的候选药物， 权利要求书3页 说明书10页 附图1页 CN 115124531 A 2022.09.30 CN 115124531 A 1.一类4‑氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物， 其特征在于， 该化合物具有通式( Ⅰ)或(Ⅱ)所示 的结构： 其中， R1为任意取代或未取代的芳基结构， 或， 任意取代或未取代的芳杂环基结构； R2为 氢、 硝基、 C1 ‑C4烷氧基、 C1 ‑C4烷烃基、 卤素、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 氨基、 羟基、 氰基、 羧基、 甲砜基或磺酸基。 2.根据权利要求1所述的一类4 ‑氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物， 其特征在于： R1为取代或 未取代苯基， 或， 取代或未 取代吡啶或嘧啶。 3.根据权利要求2所述的一类4 ‑氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物， 其特征在于： 所述的取代 苯基的取代基为卤素； 所述的取代吡啶或嘧啶的取代基为 三氟甲基。 4.根据权利要求1所述的一类4 ‑氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物， 包含其立体异构体或其 盐类或其溶剂化合物， 其特征在于： R1为取代或未取代苯基， 或， 取代或未取代吡啶或嘧啶； R2为氢、 硝基、 C1 ‑C4烷氧基、 C1 ‑C4烷烃基、 卤素、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 氨基、 羟基、 氰基、 羧基、 甲砜基或磺酸基。 5.如权利要求1 ‑4任一所述的一类4 ‑氮杂色胺酮芳香硫醚衍生物 的制备方法， 其特征 在于： 包括以下步骤：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115124531 A 26.一类组合物， 其特征在于： 含有权利要求1 ‑4任一所述的化合物或其立体异构体或其 盐类或其溶剂化 合物， 以及 在医药上的助剂或抗肿瘤制剂。 7.如权利要求1 ‑4任一所述的化合物或其立体异构体或其盐类或其溶剂化合物的组合 物在制备抗肿瘤药物中的应用。 8.权利要求1 ‑4任一所述的化合物或其立体异构体或其盐类或其溶剂化合物的组合物 在制备吲哚胺 ‑2,3‑双加氧酶1(IDO1)和/或色氨酸 ‑2,3‑双加氧酶(TDO)抑制剂的药物中的 应用。 9.根据权利要求7 所述的组合物， 其特 征在于： 所述的肿瘤为人肿瘤 细胞系。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115124531 A 3