(19)国家知识产权局
(12)发明 专利申请
(10)申请公布号
(43)申请公布日
(21)申请 号 202210903228.6
(22)申请日 2022.07.29
(71)申请人 中国计量大 学
地址 310018 浙江省杭州市下沙高教园区
学源街258号
(72)发明人 吴志平 熊梓杰 姜梦嘉 张梦晗
卢秀莲
(74)专利代理 机构 杭州中成专利事务所有限公
司 33212
专利代理师 金祺
(51)Int.Cl.
C07F 15/00(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
A61P 15/14(2006.01)
A61P 35/04(2006.01)A61K 33/24(2019.01)
(54)发明名称
一类抗肿瘤化 合物及其制备方法和应用
(57)摘要
本发明公开了一类抗肿瘤化合物, 其结构通
式为:
其中:
M为P(PH)3、 1,1‑二(二苯基膦)亚甲基、 1,2 ‑二
(二苯基膦)乙烯 基、 1,2‑二(二苯基膦)苯基; R为
以下任一: CH3COO‑、 Ac‑、 F‑、 Cl‑、 Br‑、 I‑、 NO2‑、 [Ag
(Hmna)2(mna)4]4‑。 本发明还 同时公开了上述抗
肿瘤化合物的制备方法、 及其在制备抑制乳腺肿
瘤细胞药物中的应用。
权利要求书2页 说明书12页
CN 115403631 A
2022.11.29
CN 115403631 A
1.一类抗肿瘤化 合物, 其特 征在于结构通式为:
其中: M为P(PH)3、 1,1‑二(二苯基 膦)亚甲基、 1,2 ‑二(二苯基 膦)乙烯基、 1,2 ‑二(二苯基
膦)苯基;
R为以下任一: C H3COO‑、 Ac‑、 F‑、 Cl‑、 Br‑、 I‑、 NO2‑、 [Ag(Hmna)2(mna)4]4‑。
2.如权利要求1所述的抗肿瘤化 合物的制备 方法, 其特 征在于包括如下步骤:
1)、 将三(三苯基膦)二 氯化钌类原料与醋酸混合后 于60~150℃反应3~8小时, 得到中
间产物;
三(三苯基膦)二氯化钌类原料为三(三苯基膦)二氯化钌或三(三苯基膦)衍生物二氯
化钌;
每0.050mmol三(三苯基膦)二氯化钌类原料配用3 0±10ml的醋酸;
2)、 加乙醇溶解上述中间产物, 加入氨水, 于室温下继续反应7 ±0.5小时; 从而获得抗
肿瘤化合物;
所述中间产物: 氨=1: 3~5的摩尔比, 水: 乙醇=1:1~5体积比。
3.根据权利要求2所述的抗肿瘤化 合物的制备 方法, 其特 征在于还 包括如下的步骤3):
3)、 将步骤2)所得物与铵盐(NH4R)按照1:1~3的摩尔比混合后于20~50℃反应3~10小
时, 所得反应产物 烘干, 得到作为 抗肿瘤化 合物的二水 ‑三氨‑三苯基膦合钌盐类化 合物。
4.根据权利要求3所述的抗肿瘤化 合物的制备 方法, 其特 征在于:
当三(三苯基膦)二氯化钌类原料为 三(三苯基膦)二氯化钌时,
步骤2)和步骤3)所 得产物的通式为:
步骤2)所 得产物的R为C H3COO‑;
步骤3)所 得产物的R为以下任一: Ac‑、 F‑、 Cl‑、 Br‑、 I‑、 NO2‑、 [Ag(Hmna)2(mna)4]4‑。
5.根据权利要求 4所述的抗肿瘤化 合物的制备 方法, 其特 征在于:
所述三(三苯基膦)二氯化钌类原料为 三(三苯基膦衍 生物)二氯化钌;
当三(三苯基膦衍生物)二 氯化钌为三{(1,1 ‑二(二苯基膦)亚甲基二氯化钌时, 步骤1)
所得中间产物 为二醋酸根{(1,1 ‑二(二苯基膦)亚甲基合钌配合物, 步骤2)所得物 为醋酸二
水‑三氨‑1,1‑二(二苯基膦)亚甲基膦合钌;权 利 要 求 书 1/2 页
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CN 115403631 A
2当三(三苯基膦衍生物)二 氯化钌为三[1,2 ‑二(二苯基膦)乙烯基]二氯化钌时, 步骤1)
所得为中间产物二醋酸[1,2 ‑二(二苯基膦)乙烯基]合钌配合物, 步骤2)所得物为醋酸二
水‑三氨‑1,2‑二(二苯基膦)乙烯基膦合钌;
当三(三苯基膦衍生物)二 氯化钌为三[1,2 ‑二(二苯基膦)苯基]二氯化钌时, 步骤1)所
得中间产物为二醋酸根[1,2 ‑二(二苯基膦)苯基]合钌配合物, 步骤2)所得物为醋酸二水 ‑
三氨‑1,2‑二(二苯基膦)苯基]合钌。
6.如权利要求1所述的抗肿瘤化 合物在制备抑制乳腺肿瘤 细胞药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用, 其特征在于: 用于抑制乳腺恶性肿瘤细胞的增殖与转
移。权 利 要 求 书 2/2 页
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专利 一类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用
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