(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210875297.0 (22)申请日 2022.07.23 (66)本国优先权数据 202210358979.4 202 2.04.06 CN (71)申请人 大连理工大 学 地址 116024 辽宁省大连市高新园区凌工 路2号 (72)发明人 肖义　边辉　张新富　陈令成　 (74)专利代理 机构 大连星海专利事务所有限公 司 21208 专利代理师 郭海英 (51)Int.Cl. C07D 493/14(2006.01) C07F 5/02(2006.01) C09K 11/06(2006.01)C09B 57/00(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 49/00(2006.01) A61K 31/352(2006.01) A61K 31/381(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61K 31/69(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一类近红外二区荧光染料及制备方法与抗 肿瘤应用 (57)摘要 一类近红外二区荧光染料及制备方法与抗 肿瘤应用， 其属于精细化工技术领域。 该类染料 主吸收在800纳米以上， 荧光发射峰覆盖近红外 一区和二区， 具有较大的斯托克斯位移 （DMF中可 达160纳米） 。 该类染料可用于近红外二区光光学 成像， 避免染料的自吸收， 生物体的自发荧光和 荧光散射等缺陷。 该类染料在近红外光 （808  nm） 激发下可以生成足够的活性氧和热量， 可以用于 近红外二区荧光指导的光学治疗。 同时， 该类染 料可以靶向到细胞线粒体内膜特异性磷脂 ‑心磷 脂上， 并干扰心磷脂结构域， 影响心磷脂结合蛋 白的活性， 促进细胞凋亡， 可作为新型的抗肿瘤 化疗药用于癌症治 疗。 权利要求书5页 说明书21页 附图6页 CN 115322205 A 2022.11.11 CN 115322205 A 1.式I的化 合物或药 学上可接受的盐： 其中， n各自独立的为1、 2或者3； R1各自独立的为 或者N， R1为N时与所取代苯环上碳原子左、 右相邻位置的碳原子连接分别组成六 元环结构； R2为 或者 其中， p为1 ‑5的整数， t为1 ‑3的整数， R3、 R4各自独立的为氢、 羟基、 羧基、 氨基、 叠氮基、 硝基、 卤素、 磷酸基、 C1 ‑C20的烷氧基、 C1 ‑C20的烷基、 C1 ‑C20的羧基烷基、 C1 ‑C20的氨基烷权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115322205 A 2基、 C1‑C20的羟基烷基、 或者 R5为C1‑C10的羧基 取代的烷氧基、 C1 ‑C10的羧基 取代的烷氨基、 C1 ‑C10的氨基 取代的烷 氨基； R6为氢、 羧基或者C1 ‑C20的烷基； Z各自独立的为O、 S或者 NR8； R7、 R8各自独立的为氢、 C1 ‑C18的烷基、 C1 ‑C18的羧基烷基、 C1 ‑C18的氨基烷基或者C1 ‑ C18的羟基烷基； m、 q各自独立的为0 ‑18的整数； X‑和Y‑为阴离子， 所述阴离子选自PF6‑、 BF4‑、 Cl‑、 Br‑、 I‑、 NO3‑、 SO42‑、 ClO4‑、 CH3COO‑、 CH3SO3‑、 CF3SO3‑； 所述 所带正电荷总 数等于X‑所带负电荷总 数； 所带正电荷总数等于 Y‑所带负电荷总数。 2.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于， p为1 ‑2的整数， t为1 ‑2的整数， R3、 R4各自 独立的为氢、 羟基、 羧基、 氨基、 叠氮基、 硝基、 卤素、 磷酸基、 C1 ‑C20的烷氧基、 C1 ‑C20的烷 基、 C1‑C20的羧基烷基、 C1 ‑C20的氨基烷基、 C1 ‑C20的羟基烷基、 或者 R5为C1‑C10的羧基 取代的烷氧基、 C1 ‑C10的羧基 取代的烷氨基、 C1 ‑C10的氨基 取代的烷 氨基； R6为氢、 羧基或者C1 ‑C20的烷基； Z各自独立的为O、 S或者 NR8； R7、 R8各自独立的为氢、 C1 ‑C18的烷基、 C1 ‑C18的羧基烷基、 C1 ‑C18的氨基烷基或者C1 ‑ C18的羟基烷基； q为0‑18的整数。权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115322205 A 3