(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211016642.1 (22)申请日 2022.08.24 (71)申请人 遵义医科 大学珠海校区 地址 519090 广东省珠海市金湾区金海岸 (72)发明人 鲁强　李彩兰　 (74)专利代理 机构 重庆强大凯创专利代理事务 所(普通合伙) 50217 专利代理师 张显琴 (51)Int.Cl. A61K 31/11(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 丁香醛在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的 应用 (57)摘要 本申请公开了天然化合物应用技术领域中 丁香醛在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应用， 申请人研究发现， 丁香醛具有抑制幽门螺杆菌脲 酶活性的作用， 可用于制备治疗和预防胃炎、 胃 溃疡等胃部相关疾病的药物。 同时， 将丁香醛作 为幽门螺杆菌脲酶抑制剂还丰富了现有脲酶抑 制剂的可选种类， 有助于减少药物的耐药性。 权利要求书1页 说明书5页 附图2页 CN 115154443 A 2022.10.11 CN 115154443 A 1.丁香醛或其在药 学上可接受的盐在制备幽门螺杆菌 脲酶抑制剂中的应用。 2.丁香醛或其在药学上可接受的盐在制备幽门螺杆菌引 起的胃部疾病的药物中的应 用。 3.一种幽门螺杆菌 脲酶抑制剂， 包括 丁香醛或其在药 学上可接受的盐。 4.根据权利要求3所述的一种幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于： 还包括药学上可接 受的辅料。 5.根据权利要求4所述的一种幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于： 所述药学上可接受 的辅料包括溶剂、 填充剂、 润滑剂、 崩解剂、 缓冲剂、 助溶剂、 抗氧剂、 抑菌剂、 乳化剂、 粘合剂 或助悬剂中的至少一种。 6.根据权利要求5所述的一种幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于： 所述幽门螺杆菌脲 酶抑制剂的制剂形式为片 剂、 胶囊、 颗粒剂或包 衣药丸。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115154443 A 2丁香醛在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应用 技术领域 [0001]本发明属于天然化合物应用技术领域， 具体涉及 丁香醛在制备幽门螺杆菌脲酶抑 制剂中的应用。 背景技术 [0002]幽门螺杆菌(Helicobacter  pylori)是世界范围内最常见的传染性病原菌之一， 全球有超过50％的人群感染。 幽门螺杆菌感染不仅是消化性溃疡、 慢性胃炎的主要病因， 而 且与胃黏膜相关性淋巴瘤及胃腺癌的发生密切相关。 世界卫生组织已将幽门螺杆菌列为第 一类致癌因子。 目前， 幽门螺杆菌感染的一线治疗方案是以抗生素为主的三联或四联疗法， 该方案虽能在一定程度上清除已感染的幽门螺杆菌， 但存在毒副作用明显， 疗效不稳定， 易 复发， 病人依从性差等问题； 其中抗生素的广泛使用， 不但引起胃肠道菌群失调及功能紊 乱， 而且致使抗 生素的耐药问题日益凸显 。 [0003]胃内是一个强酸环境， 幽门螺杆菌能在胃内存活的最主要原因是它的脲酶活性， 脲酶水解尿素释放出来的氨 能提高pH值， 并且最新研究显示， 受体结构中尿素分子是幽门 螺杆菌感知和避免胃酸环境的关键因素。 因此脲酶的作用为幽门螺杆菌营造了一个适宜的 微环境。 具有脲酶活性的病原菌要么靠脲酶水解尿素产生氨为自身的生命活动提供氮源， 要么利用氨的碱性为其生存提供一个适宜的微环境。 但是氨的释放会造成细胞毒性、 引发 炎症或溃疡， 也会因造成血氨过高引发肝性脑病等， 此外脲酶本身会通过免疫反应， 刺激人 中性粒细胞的氧化爆发， 产生氯氨， 参与细胞损伤和诱 发癌变， 因此脲酶是上述致病菌重要 的毒力因子。 故阻断了脲酶活性， 就能有效的抑制甚至杀灭这类病菌， 达到治疗 上述疾病的 目的。 同时， 毒力因子并非像DNA、 蛋白质等一样， 是细菌生存必不可少的， 因此与传 统抗生 素相比， 抑制细菌的毒力因子较为不容易发展耐药性， 这些优越性显示脲酶抑制剂将有可 能成为治疗上述疾病的一线药物。 发明内容 [0004]本发明旨在解决上述现有技术中存在的技术问题之一。 为此， 本发明对丁香醛进 行了研究， 发现其具有抑制幽门螺杆菌 脲酶的功效。 [0005]本发明的目的之一是提供丁香醛或其在药学上可接受的盐在制备幽门螺杆菌脲 酶抑制剂中的应用。 丁香醛或其在药学上可接受的盐作为活性成分具备抑制幽门螺杆菌脲 酶的功效。 [0006]本发明的目的之二是提供丁香醛或其在药学上可接受的盐在制备幽门螺杆菌引 起的胃部疾病的药物中的应用。 幽门螺杆菌引起的胃肠道疾病包括但不限于慢性胃炎、 急 性胃炎、 胃溃疡、 消化 性溃疡、 糜烂性胃炎、 十二指肠溃疡、 胃关淋巴瘤和胃癌等。 [0007]本发明的目的之三是提供一种幽门螺杆菌脲酶抑制剂， 包括丁香醛或其在药学上 可接受的盐。 [0008]进一步的， 所述药学上可接受的辅料包括溶剂、 填充剂、 润滑剂、 崩解剂、 缓冲剂、说　明　书 1/5 页 3 CN 115154443 A 3