(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210886096.0 (22)申请日 2022.07.26 (71)申请人 中南大学湘雅医院 地址 410008 湖南省长 沙市开福区湘雅路 87号 (72)发明人 彭聪　陈翔　晏铭洁　刘念　李捷　 张德阗　 (74)专利代理 机构 华进联合专利商标代理有限 公司 44224 专利代理师 侯武娇 (51)Int.Cl. A61K 31/65(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01) (54)发明名称 依拉环素类化合物的应用、 药物及其制备方 法 (57)摘要 本发明涉及一种依拉环素类化合物的应用、 药物及其制备方法， 依拉环素类化合物选自依拉 环素、 依拉环素盐或依拉环素的衍生物中的至少 一种。 治疗腹腔内感染的四环素类抗生素依拉环 素类化合物， 具有防治皮肤肿瘤的功效， 能有效 抑制恶性黑色素瘤SK ‑mel‑5细胞、 SK ‑mel‑28细 胞和B16F10细胞的增殖和克隆形成能力， 以及有 效抑制小鼠肿瘤的生长， 且对小鼠无明显毒副作 用。 该应用给治疗腹腔内感染的四环素类抗生素 依拉环素类化合物提供了新用途， 同时为防治皮 肤肿瘤提供了一种新的药物。 权利要求书1页 说明书8页 附图7页 CN 115006411 A 2022.09.06 CN 115006411 A 1.依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述依拉环素 类化合物选自依拉环素、 依拉环素盐或依拉环素的衍 生物中的至少一种。 2.如权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述皮肤肿瘤包括 黑色素瘤。 3.如权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖 药物。 4.如权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述黑色素瘤细 胞为SK‑mel‑5细胞、 SK‑mel‑ 28细胞或B16F10细胞。 5.如权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长 药物。 6.如权利要求1～5任一项所述的应用， 其特征在于， 所述依拉环素盐为依拉环素二盐 酸盐。 7.一种防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 包括依拉环素类化合物和药学上可接受的 辅料； 所述依拉环素类化合物选自依拉环素、 依拉环素盐或依拉环素 的衍生物中的至少一 种。 8.如权利要求7所述的防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 所述药学上可接受的辅料选 自缓释剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 吸附载体、 表面活性剂和 润滑剂中的至少一种。 9.如权利要求7所述的防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 所述防治皮肤肿瘤的药物为 注射剂， 所述辅料包括磷酸缓冲盐溶 液。 10.一种防治皮肤肿瘤的药物的制备方法， 其特征在于， 将权利要求7～9任一项所述的 依拉环素类化 合物以及辅料混合。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115006411 A 2依拉环素类化合物的应用、 药物及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及制 药技术领域， 特别涉及一种依拉环素类化合物的应用、 药物及其制 备方法。 背景技术 [0002]癌症是造成人类死亡的主要原因之一， 恶性皮肤肿瘤是癌症中恶性程度较高的肿 瘤， 常见的恶性皮肤肿瘤有Bo wen病、 Paget病、 基底细胞癌、 鳞状细胞癌、 恶性 黑素瘤等。 [0003]恶性黑素瘤是由皮肤和其他器官黑素细胞产生的肿瘤， 临床症状包括出血、 瘙痒、 压痛、 溃疡等。 皮肤恶性黑素瘤的皮损表现与解剖部位及肿瘤的生长方式相关， 即与组织学 类型相关， 组织学类型又因年龄、 型别、 种族的不同而有很大差异。 不同类型 的黑素瘤具有 不同的病因和 遗传学背景， 目前黑素瘤的临床组织学分型采用Clark分型， 包括四型： 恶性 雀斑痣样黑素瘤(LMM)； 浅表扩散性黑素瘤； 肢端雀斑样黑素瘤/黏膜黑素瘤； 结节 性黑素瘤 (NM)。 [0004]虽然应对皮肤恶性黑色素瘤的治疗方案在 迅速发展， 但是传统药物的毒副作用和 耐药性引起的术后复发给治疗带来巨大挑战。 因此， 有必要提供一种新的可以防治包含皮 肤恶性黑色素瘤 在内的抗皮肤肿瘤药物。 发明内容 [0005]基于此， 本发明提供了一种依拉环素类化 合物的应用、 药物及其制备 方法。 [0006]本发明解决上述 技术问题的技 术方案如下。 [0007]本发明的一个方面， 提供了一种依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的 应用， 所述依拉环素类化合物选自依拉环素、 依拉环素盐或依拉环素 的衍生物中的至少一 种。 [0008]在其中一些实施例中， 依拉环素类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述皮肤肿瘤包括 黑色素瘤。 [0009]在其中一些实施例中， 依拉环素类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述皮肤肿瘤药物为制备抑制黑色素瘤 细胞增殖 药物。 [0010]在其中一些实施例中， 依拉环素类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述黑色素瘤 细胞为SK ‑mel‑5细胞、 SK ‑mel‑28细胞或B16F10细胞。 [0011]在其中一些实施例中， 依拉环素类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。 [0012]在其中一些实施例中， 依拉环素类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述依拉环素盐为依拉环素二盐酸盐。 [0013]本发明的另一方面还提供了一种防治皮肤肿瘤的药物， 包括依拉环素类化合物和 药学上可接受的辅料； 所述依拉环素类化合物选自依拉环素、 依拉环素盐或依拉环素 的衍 生物中的至少一种。说　明　书 1/8 页 3 CN 115006411 A 3