(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211161094.1 (22)申请日 2022.09.22 (71)申请人 西南医科 大学 地址 646000 四川省 泸州市龙马 潭区香林 路1段1号 (72)发明人 陈禹　肖占刚　唐丽瑶　徐金润　 张艳　 (74)专利代理 机构 北京云嘉 湃富知识产权代理 有限公司 1 1678 专利代理师 刘士畅 (51)Int.Cl. C07J 63/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/58(2006.01) (54)发明名称 具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物及其 制备方法 (57)摘要 本发明提供了具有抗肿瘤活性的五环三萜 类衍生物及其制备方法， 属于药物化学领域， 所 述五环三萜类衍生物包括衍生物A和/或衍生物 B， 所述衍生物A和所述衍生物B分别具有如式I和 II所示的结构式， 式中， R为含1 ‑2个氮原子的五 元杂环或六元杂环基的三级胺结构片段。 本发明 提供的具有抗肿瘤活性的五环 三萜类衍生物， 相 比天然五环三萜类化合物具有更高的抗肿瘤活 性。 本发明还提供了具有抗肿瘤活性的五环三萜 类衍生物的制备方法。 权利要求书1页 说明书11页 附图19页 CN 115417909 A 2022.12.02 CN 115417909 A 1.具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物， 其特征在于， 所述五环三萜类衍生物包括衍 生物A和/或衍 生物B， 所述 衍生物A和所述衍生物B的结构式分别如式I和I  I所示： 其中， R为含1 ‑2个氮原子的五元杂环或六 元杂环基的三级胺结构 片段。 2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物， 其特征在于， 所述R的 结构式如式R1～R7中的任意 一项所示： 3.如权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物在制备抗肿瘤药物中 的应用。 4.如权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物的制备方法， 其特征在 于， 所述制备 方法包括： 将五环三萜类化 合物与卤代烷烃在碱性条件下反应， 得到中间体； 将二硫化碳和含1 ‑2个氮原子的五元杂环或六元杂环基的二级胺活化后， 与所述中间 体在碱性条件下反应， 得到具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍 生物。 5.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物的制备方法， 其特征在 于， 所述五环三萜类化 合物包括齐墩果 酸或甘草次酸。 6.根据权利要求4或5所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物的制备方法， 其特征 在于， 所述卤代烷烃为1,2 ‑二溴乙烷， 所述中间体的结构式如式2a或2b所示： 7.如权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物的制备方法在制备抗肿瘤 药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115417909 A 2具有抗肿瘤活性的五 环三萜类衍生物及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于药物化学技术领域， 特别涉及具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物及 其制备方法。 背景技术 [0002]人类因恶性肿瘤而造成的死亡率是所有疾病死亡率的第二位， 仅次于心脑血管疾 病。 从药用植物、 水果和蔬菜中提取的五环 三萜类化合物， 例如： 熊果酸(UA)、 齐墩果酸(OA) 和甘草次酸(GA)等， 具有多 方面生物活性， 如抗肿瘤、 抗炎、 保肝、 抗病毒、 抗糖尿病、 抗菌和 抗寄生虫等， 但存在抗肿瘤活性较低、 水溶性差、 生物利用度不高等缺陷， 因此对其进行化 学结构修饰改造进 而发展成为优良的抗肿瘤候选药物具有重大 科研价值与社会效益。 发明内容 [0003]为了解决天然五环三萜类化合物抗肿瘤活性低的技术问题， 本发明提供了具有抗 肿瘤活性的五环三萜类衍 生物， 相比天然五环三萜类化 合物具有更高的抗肿瘤活性。 [0004]本发明还提供了具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍 生物的制备 方法。 [0005]本发明通过以下技 术方案实现： [0006]本申请具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物， 所述五环三萜类衍生物包括衍生物 A和/或衍 生物B， 所述 衍生物A和所述衍生物B的结构式分别如式I和I I所示： [0007] [0008]其中， R为含1 ‑2个氮原子的五元杂环或六 元杂环基的三级胺结构 片段。 [0009]可选的， 所述R的结构式如式R1～R7中的任意 一项所示： [0010] [0011]基于同一发明构思， 本申请还提供具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物在制备抗 肿瘤药物中的应用。 [0012]基于同一发明构思， 本申请还提供具有抗肿瘤活性的五环三萜类衍生物的制备方说　明　书 1/11 页 3 CN 115417909 A 3