(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210809173.2 (22)申请日 2022.07.11 (71)申请人 中国人民解 放军总医院第五医学中 心 地址 100039 北京市丰台区西四环中路10 0 号 (72)发明人 赵艳玲　魏士长　谢淑莹　陈历生　 李浩田　景漫毅　 (74)专利代理 机构 深圳市合道英联专利事务所 (普通合伙) 44309 专利代理师 谢成毅　廉红果 (51)Int.Cl. A61K 31/366(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 化合物Rutaevin在制备治疗胃癌药物中的 应用 (57)摘要 本发明化合物Rutaevin在制备治疗胃癌药 物中的应用， 属于生物医药领域。 化合物 Rutaevin在制备治疗胃癌药物中的应用。 其可显 著抑制胃癌细胞增值， 明显促进胃癌细胞死亡。 其可明显抑制胃癌细胞的迁移和侵袭。 其可明显 破坏胃癌细胞形态， 导致癌细胞溶胀死亡。 制备 治疗胃癌药物包括有效量的化合物Rutaevin和 药学上可接受的载体。 剂型为散剂、 微粒剂、 颗粒 剂、 胶囊或片剂中的一种。 本发明具有以下优点： 化合物Rutaev in可显著抑制胃癌 细胞增值， 明显 破坏胃癌细胞骨架并促进胃癌细胞凋亡； 为胃癌 的治疗提供了新的化合物药物； 为化合物 Rutaevin提供了新的应用方向。 权利要求书1页 说明书3页 附图2页 CN 115192571 A 2022.10.18 CN 115192571 A 1.化合物Rutaevi n在制备治疗胃癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 化合物Rutaevin可显著抑制胃癌细胞增 值， 明显促进胃癌细胞 死亡。 3.根据权利 要求1所述的应用， 其特征在于： 化合物Rutaevin可明显抑制胃癌细胞的迁 移和侵袭。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 化合物Rutaevin可明显破坏胃癌细胞形 态， 导致癌细胞 溶胀死亡。 5.根据权利要求1～4中任一权利要求所述的应用， 其特征在于： 制备治疗胃癌药物包 括有效量的化 合物Rutaevi n和药学上可接受的载体。 6.根据权利要求5所述的应用， 其特征在于： 所述药学上可接受的载体为稀释剂、 崩解 剂、 粘合剂、 润滑剂或稳定剂。 7.根据权利要求6所述的应用， 其特 征在于， 所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。 8.根据权利要求1～6中任一权利要求所述的应用， 其特征在于， 制备治疗胃癌药物的 剂型为散剂、 微粒剂、 颗粒剂、 胶囊或片 剂中的一种。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115192571 A 2化合物Rutae vin在制备治疗胃癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药领域， 具体涉及化合物Rutaevin在制备治疗胃癌药物中的应 用。 背景技术 [0002]胃癌是全球第四大常见癌症和第二大癌症死亡原因。 每年有超过95万例新增患 者， 严重威胁患者生命健康。 在全球范围内， 中国是胃癌发病率和死亡人数最多的国家。 2017年调查数据显示， 全球约122.1万胃癌新发患者， 但约50％(56.2万)的胃癌新发患者在 中国， 而且， 我国每年有3 0万人死于胃癌。 提 示， 我国胃癌防治及防控形势非常严峻。 [0003]胃癌的致病因素多样， 包括遗传易感性、 基因变异、 慢性感染等。 《中国居民营养与 慢性病状况报告(2020年)》 调查分析结果表明， 我国男性吸烟、 饮酒率远高于女性。 同时， 也 有研究发现， 中 国居民胃癌发病率有显著的性别差异， 男性胃癌发病率远高于女性， 提示不 良生活习惯(吸烟、 饮酒等)是导致胃癌发生发展的重要诱导因素。 胃癌在40岁以上人群中 发病率较高。 临床上， 根据胃癌发展程度， 可分为早期胃癌和进展期胃癌， 目前尚无理想的 治疗手段。 手术治疗是临床根治胃癌的唯一可能办法。 研究发现， 早期胃癌患者手术后5年 生存率最高能够达到85％～95％， 但进展期胃癌在术后5年生存率仅为20％～30％。 提示， 早期胃癌如果进行早期干预治疗， 生存率较高， 但中晚期由于癌细胞扩散和转移， 手术治疗 效果并不理想， 即使采取综合治疗， 其5年生存率也 非常低。 因此， 我国胃癌的疾病负 担非常 严重， 严重威胁着人民群众的生命和健康。 [0004]近年来， 除了外科手术治疗方法， 生物治疗、 介入治疗等治疗方法在胃癌的治疗中 也得到了快速发展。 但药物治疗方案仍是大多数胃癌患者， 尤其是晚期患者的主要治疗方 案。 因此， 目前， 亟需研发新型抗胃癌药物， 为临床胃癌 患者提供希望 。 发明内容 [0005]化合物Rutaevin的英文名字为Rutaevin， CAS号为33237 ‑37‑5， IUPAC名为(1R,2R, 7S,10R,12R,13S,14R,16S,19S,20S) ‑19‑(furan‑3‑yl)‑12‑hydroxy ‑9,9,13,20 ‑ tetramethyl ‑4,8,15,18 ‑tetraoxahexacyclo[11.9.0.02,7.02,10.014,16.014,20]docosane ‑5, 11,17‑trione； 化学结构式如图1所示， 它的分子式为C26H30O9， 分子量为486.5g/mol。 在实验 探索中， 发明人偶然发现Rut aevin对胃癌细胞增值具有非常好的抑制效果， 同时还具有破 坏胃癌细胞骨架的优势功能。 Rut aevin中文名被叫为吴茱萸苦素， 发明人通过以吴茱萸苦 素为关键词， 搜索其跟胃癌的关联性报道， 能够发现吴茱萸苦素治疗胃癌的报道， 但报道中 的吴茱萸苦素英文名及相应的CAS号与本申请均不同。 即， 本申请的化合物Rutaevin与已有 关于能够治疗胃癌的吴茱萸苦素或吴茱萸内酯并不是同一化合物。 故， 迄今为止， 现有技术 中没有关于化 合物Rutaevi n对胃癌治疗作用的记载和报道。 [0006]本发明的目的在于公开了化 合物Rutaevi n在制备治疗胃癌药物中的应用。 [0007]本发明的目的是通过以下技 术方案实现的：说　明　书 1/3 页 3 CN 115192571 A 3