(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211197984.8 (22)申请日 2022.09.29 (71)申请人 北京市神经外科研究所 地址 100070 北京市丰台区南四环西路1 19 号 (72)发明人 刘潜　李储忠　张亚卓　沈玉涛　 (74)专利代理 机构 北京天才之火知识产权代理 有限公司 16125 专利代理师 耿超 (51)Int.Cl. A61K 31/437(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应 用 (57)摘要 本发明提供了化合物在制备用 于治疗肿瘤 的药物中的应用； 其中， 所述化合物为AZD949 6或 AZD9496的衍生物， 所述AZD9496的化学命名为 (E)‑3‑[3,5‑二氟‑4‑[(1R,3R) ‑2‑(2‑氟‑2‑甲基 丙基)‑3‑甲基‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4 ‑ b]吲哚‑1‑基]苯基]丙烯酸， 所述肿瘤为生长激 素腺瘤或垂体无功能腺瘤。 通过上述技术方案， 本发明可 以在给药14天以后对生长激素腺瘤的 抑制率达到87.4%， 对促性腺激素腺瘤的抑制率 达到88.9%， 由此提供了对治疗垂体生长激素腺 瘤和垂体无功能腺瘤的新的方案 。 权利要求书1页 说明书4页 CN 115252606 A 2022.11.01 CN 115252606 A 1.化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用； 其中， 所述化合物为AZD9496或 AZD9496的衍生物， 所述AZD9496的化学命名为(E) ‑3‑[3,5‑二氟‑4‑[(1R,3R) ‑2‑(2‑氟‑2‑ 甲基丙基) ‑3‑甲基‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4 ‑b]吲哚‑1‑基]苯基]丙烯酸， 所述肿瘤 为生长激素腺瘤或垂体无功能腺瘤。 2.根据权利要求1所述的应用， 其 中， 所述AZD9496的衍生物为AZD9496的盐、 溶剂化物、 卤代产物、 磺化产物、 硝化产物、 羟化产物、 烷氧化产物或酯化产物。 3.根据权利要求2所述的应用， 其中， AZD9496的盐为AZD9496的马来 酸盐。 4.根据权利要求1 ‑3中任意一项所述的应用， 其中， 所述药物以AZD9496或AZD9496的衍 生物为单一活性成分或作为活性成分之一。 5.根据权利要求4所述的应用， 其中， 所述药物还包括药学上可接受的赋形剂、 载体和 稀释剂中的至少一种。 6.根据权利要求1 ‑3中任意一项所述的应用， 其中， 所述药物为片剂、 胶囊剂、 丸剂、 散 剂、 颗粒剂、 混悬剂、 口服溶 液、 粉针或注射剂。 7.根据权利要求6所述的应用， 其中， 所述药物为口服剂型、 舌下或口含给药剂型、 静 脉、 皮下、 透皮或肌内给 药剂型。 8.根据权利要求1所述的应用， 其中， 所述垂体无功能腺瘤为 促性腺激素腺瘤。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115252606 A 2化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及生物医药领域， 具体地， 涉及化合物在制 备用于治疗肿瘤的药物中的 应用。 背景技术 [0002]垂体生长激素腺瘤也就是GH腺瘤， 又称之为肢端肥大症。 垂体生长激素腺瘤 （GH腺 瘤） 患者的垂体肿瘤细胞分泌过多的生长激素 （GH） 。 发生在儿童骨骺闭合前表现为 “巨人 症”， 发生在成人则表现为 “肢端肥大症”。 [0003]绝大多数垂体腺瘤具有较高的分泌功能， 使血中激素水平升高， 并产生相应 的临 床症状。 但也有一些垂体腺瘤并不使 血中激素水平升高， 也无激素过多症状， 称为临床无功 能垂体腺瘤， 简称垂体无功能腺瘤(non functioning  pituitary  adenoma)。 垂体无功能腺 瘤占所有垂体腺瘤的25% ～30%。 [0004]垂体生长激素腺瘤可以使用善龙 （注射用醋酸奥曲肽微球） 来进行治疗， 但是治疗 效果欠佳。 垂体无功 能腺瘤现在尚没有可以使用的临床药物， 只能使用手术治疗或放射治 疗的方式进行治疗。 [0005]因此， 需要开发新的能够用于治疗垂体生长 激素腺瘤和垂体无功能腺瘤的药物。 发明内容 [0006]本发明的目的是提供新的能够用于治疗垂体生长激素腺瘤和垂体无功能腺瘤的 药物。 [0007]为了实现上述目的， 本发明提供了化合物在制 备用于治疗肿瘤的药物中的应用； 其中， 所述化合物为AZD9496或AZD9496的衍生物， 所述肿瘤为生长激素腺瘤或垂体无功能 腺瘤。 [0008]通过上述技术方案， 本发明可以在给药14天以后对生长激素腺瘤的抑制率达到 87.4%， 对促性腺激素腺瘤的抑制率达到88.9%， 由此提供了对治疗垂体生长激素腺瘤和垂 体无功能腺瘤的新的方案 。 [0009]本发明的其 他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。 具体实施方式 [0010]以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。 应当理解的是， 此处所描述的具体 实施方式仅用于说明和解释本发明， 并不用于限制本发明。 [0011]本发明提供了化合物在制 备用于治疗肿瘤的药物中的应用； 其中， 所述化合物为 AZD9496或AZD9496的衍 生物， 所述肿瘤为 生长激素腺瘤或垂体无功能腺瘤。 [0012]可选地， 所述AZD9 496的化学命名为(E) ‑3‑[3,5‑二氟‑4‑[(1R,3R) ‑2‑(2‑氟‑2‑甲 基丙基)‑3‑甲基‑2,3,4,9 ‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4 ‑b]吲哚‑1‑基]苯基]丙烯酸； CAS号为 1639042‑08‑2。说　明　书 1/4 页 3 CN 115252606 A 3