(19)国家知识产权局
(12)发明 专利申请
(10)申请公布号
(43)申请公布日
(21)申请 号 202210636022.1
(22)申请日 2022.06.07
(71)申请人 青岛东海药业有限公司
地址 266400 山东省青岛市黄岛区胶州湾
西路1377号
(72)发明人 陈廷涛 崔云龙 尚改双 赵仕凡
(74)专利代理 机构 北京集佳知识产权代理有限
公司 11227
专利代理师 王欢
(51)Int.Cl.
A61K 35/742(2015.01)
A61K 45/06(2006.01)
A61P 1/08(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
A61K 31/454(2006.01)A61K 33/243(2019.01)
(54)发明名称
一种组合物及其在制备治疗和/或预防化疗
引起的恶心呕吐的药物中的应用
(57)摘要
本发明涉及医药技术领域, 尤其涉一种组合
物及其在制备治疗和/或预防化疗引起的恶心呕
吐的药物中的应用。 本发明提供了酪酸梭菌和沙
利度胺联用在治疗和/或预防化疗引起的恶心呕
吐的药物中的应用。 经研究表明, 酪酸梭菌和沙
利度胺联用降低了顺铂导致的CINV情况的发生
可近乎完全消除CINV副作用, 而且明显增强了顺
铂抗癌药物对于肿瘤的药物治疗效果, 相比于对
照组, 肿瘤的数量和大小都明显减少。
权利要求书1页 说明书17页 附图6页
CN 114788837 A
2022.07.26
CN 114788837 A
1.酪酸梭菌和沙利度胺联用在制备治疗和/或预防肿瘤放化疗引起的呕吐恶心的药物
中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用, 其特征在于, 所述肿瘤包括结直肠癌、 胃癌、 肝癌、 肺癌、
喉癌、 食道癌、 淋巴癌中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的应用, 其特征在于, 所述治疗和/或预防放化疗引起的呕吐恶
心包括: 抑制神经递质5 ‑HT、 SP的表达水平、 抑制脑最后区受体5 ‑HT3R和NK‑1受体激活、 改
善肠道炎症、 调节肠道菌群中的至少一种。
4.酪酸梭菌和沙利度胺联用在制备用于增强化疗药物抗肿瘤作用的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用, 其特征在于, 所述增强化疗药物抗肿瘤作用包括: 减少
肿瘤数量、 抑制肿瘤大小、 下调COX2表达、 上调凋亡执行蛋白cleaved ‑caspase‑3、 减少DNA
修复酶Cleaved ‑PARP中的至少一种。
6.根据权利要求4所述的应用, 其特征在于, 所述化疗药物为顺铂、 依托泊苷、 替尼泊
苷、 环磷酰胺、 柔红霉素、 阿霉素、 去甲氧柔红霉素、 米托蒽醌、 阿克拉霉素、 高三尖杉酯碱、
甲氨蝶呤、 长 春新碱、 长 春地辛中的一种或多种。
7.根据权利要求4所述的应用, 其特征在于, 所述结直肠癌、 胃癌、 肝癌、 肺癌、 喉癌、 食
道癌、 淋巴癌中的一种或几种。
8.根据权利要求1~7任一项所述的应用, 其特征在于, 所述酪酸梭菌为保藏编号为
CGMCC0313.1的菌株。
9.一种治疗和/或预防肿瘤放化疗引起的呕吐恶心的组合物, 其特征在于, 包括酪酸梭
菌和沙利度胺。
10.根据权利要求9所述的组合物, 其特征在于, 所述酪酸梭菌为保藏编号为
CGMCC0313.1的菌株。
11.一种抗肿瘤药物, 其特 征在于, 包括权利要求9或10所述的组合物和化疗药物。
12.根据权利要求11所述的抗肿瘤药物, 其特征在于, 所述化疗药物为顺铂、 依托泊苷、
替尼泊苷、 环磷酰胺、 柔红霉素、 阿霉素、 去甲氧柔红霉素、 米托蒽醌、 阿克拉霉素、 高三尖杉
酯碱、 甲氨蝶呤、 长 春新碱、 长 春地辛中的一种或多种。权 利 要 求 书 1/1 页
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2一种组合物及其在制备治疗和/或预防化疗引起的恶心呕吐
的药物中的应用
技术领域
[0001]本发明涉及医药技术领域, 尤其涉及一种组合物及其在制 备治疗和/或预防化疗
引起的恶心呕吐的药物中的应用。
背景技术
[0002]结直肠癌(CRC)是世界上第三大常见恶性肿瘤, 也是癌症相关死亡的常见原因之
一。 全世界每年有120多万病人被诊断为结直肠癌(CRC), 其中大约50%的人死于该疾病, 成
为一个严重的健康问题。 晚期结直肠癌的系统治疗通常包括手术治疗、 放疗、 化疗和生物药
物疗法, 其中化疗方案应用最为广泛。 用于化疗的药物通常可以抑制癌细胞的生长增殖, 甚
至能够杀死癌细胞, 临床上由两种或三种化疗药物组成的一线化疗方案(即氟嘧啶、 奥沙利
铂和伊立替康)显著 提高了晚期疾病患者的生存率。 然而化疗 药物的作用是非特异 性的, 其
杀死癌细胞的同时, 也会对正常的细胞, 尤其是快速增殖的胃肠道黏膜上皮细胞造成伤害,
从而引起严重的胃肠道毒副反应, 其中恶心呕吐、 食欲减退、 腹泻、 便秘及腹痛腹胀等症状
最为常见。
[0003]化疗导致的恶心呕吐(CINV)是化疗后由神经递质(多巴胺、 5 ‑羟色胺、 组胺、 乙酰
胆碱和P物质)刺激呕吐中心或化学受体触发区受体引起的。 如果不做任何处理加以预防,
CINV的发生率高达70 ‑80%。 不受控制的CINV会降低患者的生活质量, 并可能导致患者过早
停止化疗。 当前最常见的治疗方法是四种药物组合治疗, 包括NK ‑1受体拮抗剂、 5 ‑HT3受体
拮抗剂、 地塞米松和奥氮平。 然而, 60 ‑80%的患者在接受这些药物的同时仍会 出现CINV, 且
目前这些针对CINV治疗的药物价格昂贵, 也在一定程度上限制了其临床使用。 沙利度胺
(THD)是谷氨酸的一种衍生物, 最初被用作镇静剂来治疗妊娠呕吐, 但由于其对胎儿有严重
副作用而引起患者警示。 因此, 寻找一种高效改善结直肠癌化疗导致的恶心呕吐药物成为
一种亟待解决的问题。
发明内容
[0004]有鉴于此, 本发明提供了一种组合物及其在制 备治疗和/或预防化疗引起的恶心
呕吐的药物中的应用。 本发明将酪酸梭菌和沙利度胺联用, 能够有效地预防和治疗结直肠
癌顺铂化疗导致的恶心呕吐, 而且明显增强了顺铂抗癌药物对于肿瘤的药物治疗效果, 相
比于对照组, 肿瘤的数量和大小都明显减少。
[0005]为了实现上述发明目的, 本发明提供以下技 术方案:
[0006]本发明提供了酪酸梭菌和沙利度胺联用在制备治疗和/或预防肿瘤放化疗引起的
呕吐恶心的药物中的应用。
[0007]本发明中, 所述肿瘤肿瘤包括结直肠癌、 胃癌、 肝癌、 肺癌、 喉癌、 食道癌、 淋巴癌中
的至少一种。 一些 具体实施例中, 所述肿瘤为结直肠癌。
[0008]本发明中, 所述治疗和/或预 防放化疗引起 的呕吐恶心包括: 抑制神 经递质5‑HT、说 明 书 1/17 页
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专利 一种组合物及其在制备治疗和 或预防化疗引起的恶心呕吐的药物中的应用
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