(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210772618.4 (22)申请日 2022.06.30 (71)申请人 深圳市乐土生物医药有限公司 地址 518000 广东省深圳市大鹏新区葵涌 街道坝光社区乐土沃森生命科技中心 科技医疗中心 (72)发明人 宋侠侠　吴焕娣　李晓慧　邢青峰　 姜孝明　 (74)专利代理 机构 深圳鼎合诚知识产权代理有 限公司 4 4281 专利代理师 周建军　彭家恩 (51)Int.Cl. A61K 31/121(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物 中的用途 (57)摘要 替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物 中的用途。 本发明的实验数据显示， 全反式替普 瑞酮在抑制乳腺癌细胞、 非小细胞肺癌细胞、 肺 腺癌细胞、 结肠癌细胞增殖方面有明显优于混合 替普瑞酮 的效果， 在人胚肾细胞中毒性小， 并且 全反式替普瑞酮在乳腺癌细胞迁移中具有优于 混合替普瑞酮的的效果， 揭示全反式替普瑞酮可 以用于制备治 疗和/或预防上述疾病的药物。 权利要求书1页 说明书13页 附图5页 CN 114983988 A 2022.09.02 CN 114983988 A 1.替普瑞酮在制备治疗和/或预防乳腺癌、 非小细胞肺癌、 肺腺癌、 结肠癌的药物中的 用途。 2.如权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述替普瑞酮为全反式替普瑞酮、 单顺式替 普瑞酮中的至少一种。 3.如权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述 替普瑞酮为全反式替普 瑞酮； 优选地， 所述 替普瑞酮中全反式替普 瑞酮的摩尔含量≥98％。 4.如权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述 替普瑞酮为单顺式替普 瑞酮。 5.如权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述替普瑞酮包含全反式替普瑞酮、 单顺式 替普瑞酮； 优选地， 所述替普瑞酮包含全反式替普瑞酮、 单顺式替普瑞酮， 且按摩尔量计， 单顺式 替普瑞酮： 全反式替普 瑞酮＝(0.6～0.7)： 1， 优选为(0.61～0.68)： 1， 更优选为2： 3 。 6.如权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述替普瑞酮用于抑制人乳腺癌细胞增殖 和/或迁移。 7.如权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述替普瑞酮用于抑制人非小细胞肺癌增 殖。 8.如权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述 替普瑞酮用于抑制人肺腺癌细胞增殖。 9.如权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述 替普瑞酮用于抑制人 结肠癌细胞增殖； 和/或， 所述 替普瑞酮用于抑制人直肠癌细胞增殖。 10.如权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述 替普瑞酮对人类正常细胞 具有低毒性； 优选地， 所述 替普瑞酮在人类正常细胞中的IC50＞10 μmol/L； 优选地， 所述人类正常细胞包括人胚肾细胞。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114983988 A 2替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途 技术领域 [0001]本发明涉及生物医药领域， 具体涉及替普瑞酮在制 备治疗和/或预防癌症的药物 中的用途。 背景技术 [0002]据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的2020年全球最新癌症负担数据 显示， 世界范围内， 结直肠癌成为仅次于肺癌的第三大常见癌证。 [0003] [0004]据美国癌症协会统计， 每年约有26万名女性被诊断患有乳腺癌， 其中15％～20％ 患有三阴性乳 腺癌。 全球年轻乳腺癌患者的发病率呈现明显上升的趋势。 在美国， 约11％的 乳腺癌患者年龄为35岁～45岁， 而亚洲人群中年轻乳腺癌患者比率明显高于西方， 占亚洲 所有乳腺癌 患者的9.5％～12％。 [0005]肺癌是全球及我国死亡率最高的恶性肿瘤， 非小细胞肺癌占所有肺癌病例85％以 上， 若不及时治疗， 中位生存期只有4～5个月。 约70％～80％的患者在确诊 时已属中晚期， 因此， 对大部分肺癌 患者而言， 非手术治疗方式具有重要的作用。 [0006]目前细胞毒药物化疗对此类人群是有效的治疗选择， 但患者总生存期(overall   survival， O  S)也仅有12个月左右， 患者3年及5年 生存率分别仅为19％和1 1％。 发明内容 [0007]在一实施例中， 提供替普瑞酮在制 备治疗和/或预防乳腺癌、 非小细胞肺癌、 肺腺 癌、 结肠癌药物中的用途。 [0008]在一实施例中， 所述 替普瑞酮为全反式替普 瑞酮、 单顺式替普 瑞酮中的至少一种。 [0009]在一实施例中， 所述 替普瑞酮为全反式替普 瑞酮。 [0010]在一实施例中， 所述 替普瑞酮为单顺式替普 瑞酮。 [0011]在一实施例中， 所述 替普瑞酮包含全反式替普 瑞酮、 单顺式替普 瑞酮。 [0012]在一实施例中， 所述替普瑞酮包含全反式替普瑞酮、 单顺式替普瑞酮， 且按摩尔量 计， 全反式替普 瑞酮： 单顺式替普 瑞酮＝(0.6～0.7)： 1。 [0013]在一实施例中， 所述 替普瑞酮用于抑制人乳腺癌细胞增殖和/或迁移。 [0014]在一实施例中， 所述 替普瑞酮用于抑制人非小细胞肺癌细胞增殖。 [0015]在一实施例中， 所述 替普瑞酮用于抑制人肺腺癌细胞增殖。 [0016]在一实施例中， 所述 替普瑞酮用于抑制人 结肠癌细胞增殖。 [0017]在一实施例中， 所述 替普瑞酮用于抑制人直肠癌细胞增殖。 [0018]在一实施例中， 所述 替普瑞酮对人类正常细胞 具有低毒性。 [0019]在一实施例中， 所述 替普瑞酮在人类正常细胞中的IC50＞10 μmol/L。 [0020]在一实施例中， 所述人类正常细胞包括人胚肾细胞。 [0021]依据上述实施例的替普瑞酮在制 备治疗和/或预防癌症的药物中的用途， 本发明说　明　书 1/13 页 3 CN 114983988 A 3