(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211170689.3 (22)申请日 2022.09.23 (71)申请人 南京知和医药 科技有限公司 地址 210000 江苏省南京市 鼓楼区幕 府东 路199号幕府创新小镇A43 -3、 4单元 (72)发明人 石江涛　付海舰　 (51)Int.Cl. C07C 57/58(2006.01) C07B 57/00(2006.01) C07C 229/26(2006.01) C07C 279/14(2006.01) C07D 233/64(2006.01) A61K 31/192(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 19/08(2006.01) (54)发明名称 一种S- （+） -氟比洛芬盐及其制备方法、 药物 组合物和用途 (57)摘要 本发明涉及S ‑(+)‑氟比洛芬盐衍生物， 如下 式(I)所示的化合物以及其制备方法、 药物组合 物和用途。 权利要求书2页 说明书10页 附图1页 CN 115536525 A 2022.12.30 CN 115536525 A 1.一种如(I)所示的S(+) ‑氟比洛芬盐衍 生物、 水合物、 或溶剂化物： 式(I)中， R选自碱性氨基酸， 包括但不限于下列结构： D ‑精氨酸、 D ‑赖氨酸、 D ‑组氨酸、 D ‑鸟氨酸、 L‑精氨酸、 L‑赖氨酸、 L ‑组氨酸、 L ‑鸟氨酸。 2.根据权利要求1所述S(+) ‑氟比洛芬盐衍 生物， 选自下列化 合物： 3.一种药物组合物， 其包含权利要求1 ‑2中任一项所述S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物、 水合 物、 或溶剂化物以及药 学上所需的辅料。 4.根据权利要求书3所述的药物组合物， 其中S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物的含量范围为： 0.001％～80％(W/W)。 5.根据权利要求书3或4所述的药物组合物， 其中， 所述药物组合物的的制剂剂型包括 但不限于片剂、 胶囊、 散剂、 颗粒剂、 丸剂、 混悬剂、 糖浆剂、 滴丸、 软膏、 硬膏、 巴布膏、 贴片、 贴剂、 膜剂、 注射液、 滴眼液、 或喷雾剂的剂型 形式。 6.权利要求1～2中任一项所述的S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物作为抑制环氧合酶 (Cyclooxygenase， COX)的用途。 7.权利要求1～2中任一项所述的S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物、 立体异构体、 溶剂化物、 或 其药学上可接受盐， 或者权利要求3～5中任一项所述的药物组合物在制备解热、 镇痛、 和/ 或抗炎药物中的应用。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115536525 A 28.权利要求1～2中任一项所述的S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物、 立体异构体、 溶剂化物、 或 其药学上可接受盐， 或者权利要求3～5中任一项 所述的药物组合物在制备治疗 下列疾病药 物中的用途， 所述疾病为类风湿性关节炎、 骨关节炎、 强直性脊椎炎等， 也可用于软组织病， 如扭伤及劳损， 以及轻度至中度疼痛， 如痛经和手术后疼痛、 牙 痛等。 9.权利要求1～2中任一项所述的S(+) ‑氟比洛芬盐衍生物、 溶剂化物、 或其药学上可接 受盐， 或者权利要求3～5中任一项所述的药物组合物在制备治疗下列疾病药物中的用途， 其中， 所述疾病为术后抗炎， 治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段炎症； 预防和 治疗白内障人工晶状体植入术后的黄斑囊样水肿； 也用于治疗巨乳头性结膜炎； 抑制内眼 手术中的瞳孔缩小。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115536525 A 3