(19)国家知识产权局
(12)发明 专利申请
(10)申请公布号
(43)申请公布日
(21)申请 号 202111650580.5
(22)申请日 2021.12.3 0
(66)本国优先权数据
202110029899.X 2021.01.1 1 CN
(71)申请人 四川好医生攀西药业有限责任公司
地址 615013 四川省凉山彝族自治州西昌
市机场路三段1 15号
(72)发明人 耿福能
(74)专利代理 机构 北京坤瑞律师事务所 1 1494
专利代理师 陈桉
(51)Int.Cl.
C07K 7/08(2006.01)
C07K 7/06(2006.01)
C07K 5/113(2006.01)
C07K 5/103(2006.01)
A23L 33/18(2016.01)A61K 38/08(2019.01)
A61K 38/10(2006.01)
A61K 38/07(2006.01)
A61P 1/02(2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
A61P 1/00(2006.01)
A61P 1/04(2006.01)
A61P 1/14(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
A61P 7/04(2006.01)
A61P 17/02(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)
A61P 7/10(2006.01)
A61K 8/64(2006.01)
A61Q 17/00(2006.01)
A61Q 19/00(2006.01)
(54)发明名称
一类用于修复皮肤损伤或黏膜损伤的多肽
及其应用
(57)摘要
本发明涉及用 于修复皮肤损伤或黏膜损伤
的多肽, 其具有明显的减 轻急慢性胃肠道疾病的
病理发展、 促进皮肤或黏膜损伤修复、 治疗肿瘤
等作用; 以及所述多肽用于修复皮肤创伤或黏膜
损伤的用途。 具体的, 本发明涉及能够与FGF R1受
体结合的多肽, 所述多肽通过阻断或激活FGF/
FGFR1信号传递, 发挥抑制或促进细胞增殖、 血管
增生、 胶原形成等。
权利要求书5页 说明书27页
序列表14页 附图19页
CN 114805489 A
2022.07.29
CN 114805489 A
1.式(I)的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中所述式(I)的化 合物如下:
H‑Xaa1‑Xaa2‑Xaa3‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑Xaa14‑Xaa15‑Xaa16‑
Xaa17‑Xaa18‑Xaa19‑OH(I),
其中
Xaa1为Pro、 缺失;
Xaa2为Ala、 缺失;
Xaa3为Ser、 Ala、 Thr、 缺失;
Xaa4为Met、 Met(O)、 Val、 Ala、 Leu、 I le、 Thr、 Glu、 A rg或缺失;
Xaa5为Gln、 Ala、 Glu、 Pro、 Lys或缺失;
Xaa6为Ala、 Ser、 Val、 Asp或缺失;
Xaa7为Ser、 Ala、 Thr、 Pro、 Val或缺失;
Xaa8为Leu、 Ala、 Val、 Tyr或缺失;
Xaa9为Glu、 Gl n、 Ala、 Leu、 Asp或缺失;
Xaa10为Ala、 Ser或缺失;
Xaa11为Glu、 Gl n、 Ala、 Leu、 Asp或缺失;
Xaa12为Ala、 Ser或缺失;
Xaa13为Lys、 Ala、 A rg、 His或缺失;
Xaa14为Gly、 Ala、 Pro或缺失;
Xaa15为Lys、 Arg、 Ala、 His或缺失;
Xaa16为Ala、 Ser或缺失;
Xaa17为Glu、 Gl n、 Asp、 Asn、 Ala、 Lys或缺失;
Xaa18为Asp、 Glu、 Leu、 Ala、 Gl n或缺失; 和
Xaa19为Asp、 Glu或缺失; 以及
条件是Xaa1、 Xaa2、 Xaa3、 Xaa4、 Xaa5、 Xaa6、 Xaa7、 Xaa8、 Xaa9、 Xaa10、 Xaa11、 Xaa12、 Xaa13、 Xaa14、 Xaa15、
Xaa16、 Xaa17、 Xaa18和Xaa19中至少有四个不是缺失的。
2.权利要求1的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa1和Xaa2均为缺失。
3.权利要求1或2的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa3为Ser或缺失, 优选为Ser。
4.权利要求1 ‑3中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa4为Met或Met(O)或
缺失, 优选为Met或Met(O)。
5.权利要求1 ‑4中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa3‑Xaa4为Ser‑Met、
Ser‑Met(O)、 Ser ‑Val、 Ser‑Ala、 Ser‑Leu、 Ser‑Ile、 Thr‑Met或缺失, 优选为Ser ‑Met、 Ser‑
Met(O)或缺失, 更优选为Ser ‑Met。
6.权利要求1‑5中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa5为Gln或缺失, 优选
为Gln。
7.权利要求1‑6中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa6为Ala或缺失, 优选
为Ala。
8.权利要求1‑7中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa7为Ser或缺失, 优选
为Ser。
9.权利要求1‑8中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa8为Leu或缺失, 优选权 利 要 求 书 1/5 页
2
CN 114805489 A
2为Leu。
10.权利要求1 ‑9中任一项的化合物或其生理学上相容 的盐, 其中Xaa5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8为
Gln‑Ala‑Ser‑Leu、 Gln‑Ala‑Ser‑Ala、 Ala‑Ala‑Ser‑Leu、 Gln‑Ala‑Ala‑Leu、 Glu‑Ala‑Ser‑
Leu、 Gln‑Ala‑Thr‑Leu、 Gln‑Ala‑Ser‑Val、 Ala‑Ser‑Thr‑Leu、 Pro‑Val‑Pro‑Leu、 Lys‑Asp‑
Val‑Tyr或缺失, 优选为Gl n‑Ala‑Ser‑Leu。
11.权利要求1 ‑10中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa9为Glu或Gl n。
12.权利要求1 ‑11中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa10为Ala。
13.权利要求1 ‑12中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa11为Glu、 Gln或
Ala。
14.权利要求1 ‑13中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa12为Ala。
15.权利要求1 ‑14中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa13为Lys。
16.权利要求1 ‑15中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12
为Glu‑Ala‑Glu‑Ala、 Gln‑Ala‑Gln‑Ala、 Ala‑Ala‑Glu‑Ala、 Glu‑Ala‑Ala‑Ala、 Leu‑Ala‑
Glu‑Ala、 Glu‑Ala‑Leu‑Ala、 Gln‑Ala‑Glu‑Ala、 Glu‑Ala‑Gln‑Ala、 Asp‑Ala‑Glu‑Ala、 Glu‑
Ala‑Asp‑Ala、 Glu‑Ser‑Glu‑Ala、 Glu‑Ala‑Glu‑Ser或缺失。
17.权利要求1 ‑16中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑
Xaa12‑Xaa13为Glu‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys、 Gln‑Ala‑Gln‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Glu‑Ala‑Ala、 Ala‑
Ala‑Glu‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Ala‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Glu‑Ala‑Arg、 Glu‑Ala‑Glu‑Ala‑His、
Leu‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Leu‑Ala‑Lys、 Gln‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Gln‑Ala‑
Lys、 Asp‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Asp‑Ala‑Lys、 Glu‑Ser‑Glu‑Ala‑Lys、 Glu‑Ala‑Glu‑
Ser‑Lys、 Glu‑Ala‑Glu‑Ala或缺失, 优选为Glu ‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys。
18.权利要求1 ‑17中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa14为Gly。
19.权利要求1 ‑18中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa15为Lys。
20.权利要求1 ‑19中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa14‑Xaa15为Gly‑
Lys、 Gly‑Arg、 Gly‑Ala、 Gly‑His、 Ala‑Lys、 Pro‑Lys或缺失, 优选为Gly ‑Lys。
21.权利要求1 ‑19中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa16为Ala。
22.权利要求1 ‑21中任一项的化 合物或其 生理学上相容的盐, 其中Xaa17为Glu。
23.权利要求1 ‑22中任一项的化合物或其生理学上相容的盐, 其中Xaa16‑Xaa17为Ala‑
Glu、 Ala‑Gln、 Ala‑Asp、 Ala‑Asn、 Ala‑Ala、 Ala‑Lys、 Ser‑Glu或缺失。
24.权利要求1 ‑23中任一项的化合物或其生理学上相容
专利 一类用于修复皮肤损伤或黏膜损伤的多肽及其应用
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