(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111675425.9 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 广州医科 大学 地址 511436 广东省广州市番禺区新造镇 广州医科 大学(番禺校区) 申请人 广州医科 大学附属第五医院 (72)发明人 许雯雯　李斌　张铭　朱益东　 (74)专利代理 机构 广州市华学知识产权代理有 限公司 4 4245 代理人 苏运贞 (51)Int.Cl. A61K 31/4422(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (54)发明名称 乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药 物中的应用 (57)摘要 本发明公开了乐卡地平在制备治疗和/或预 防结直肠癌药物中的应用， 属于生物医药技术领 域。 本发明的乐卡地平能够 有效抑制结直肠癌细 胞的增殖、 迁移侵袭和凋亡。 经试验发现有效浓 度为2～18μM的乐卡地平能够有效抑制结直肠 癌细胞的增殖、 迁移侵袭和凋亡。 本发明提供了 一种新的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物， 为治疗和/或预防结直肠癌提供了新的治疗药物 和策略。 权利要求书1页 说明书4页 附图5页 CN 114366739 A 2022.04.19 CN 114366739 A 1.乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的乐 卡地平的结构式如式( Ⅰ)所示： 3.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的乐 卡地平的有效浓度为2 ～18 μM。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的治疗和/或预防结直肠癌药物为能 够抑制结直肠癌细胞生长、 增殖和/或迁移侵 袭的药物。 5.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的结直肠癌 为结直肠腺癌和结肠癌中 的至少一种。 6.一种用于治疗和/或预防结直肠癌的药物， 其特 征在于， 包括 乐卡地平。 7.根据权利要求6所述的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物， 其特征在于， 所述的用 于治疗和/或预防结直肠癌的药物还 包含药学上可接受的辅料。 8.根据权利要求7所述的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物， 其特征在于， 所述的药 学上可接受的辅料为缓释剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 吸附载 体、 表面活性剂和润滑剂中的至少一种。 9.根据权利要求6所述的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物， 其特 征在于， 所述的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物的给 药形式包括但不限于口服给 药。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114366739 A 2乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技术领域， 特别涉及乐卡地平在制 备治疗和/或预防结直肠 癌药物中的应用。 背景技术 [0002]结直肠癌是最为常见的恶性肿瘤之一， 根据2020年全球癌症数据统计报告， 其发 病率和死亡率分别居世界第三位和第二位， 总体生存率很差。 结直肠癌因其发病部位处于 结直肠， 其 发展早期 十分隐秘， 因此患者确诊时往往已经 处于中晚期， 而且由于结直肠癌的 高转移性和高浸润性， 晚期结直肠癌治疗难度较大； 同时， 由于结直肠癌细胞在 对化疗药物 的耐药性， 加剧了结直肠癌治疗的困难。 耐药已经成为克服结直肠癌的一个重要关节， 逆转 耐药和寻找新的抗癌药物成为了目前结直肠癌治疗的两大难题， 已经上市使用的药物在药 效、 机制、 安全性和稳定性上较为明确， 如果能寻找到具有强效抗癌作用的这类药物的话， 将大大降低抗癌药物研发成本并缩短研发周期， 增加临床结直肠癌治疗的选择， 便于药物 快速应用并使患者受益。 在此情形下， 寻找更稳定、 有效、 安全的抗结直肠癌药物已成为当 务之急。 [0003]Lercanidipine(乐卡地平)是一种亲脂性的第三代二氢吡啶 ‑钙通道阻滞剂(DHP ‑ CCB)， 其在高血压治疗中无论是单独使用还 是联合使用， 都具有较好且持久的降压作用， 是 用于治疗原发性高血压的一线抗高血压药物； 同时， 乐卡地平具有较好的耐受性， 副作用发 生率较低， 尤其还表现出优于其他药物的肾脏低毒性。 乐卡地平在抗高血压、 抗炎症等方面 的研究已经十 分深入， 但迄今为止， 关于乐卡地平对结直肠癌的治疗作用尚未见报道， 其分 子机制也不清楚。 发明内容 [0004]本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足， 提供乐卡地平在制备治疗 和/或预防结直肠癌药物中的应用。 [0005]本发明的上述目的通过以下技 术方案予以实现： [0006]乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用。 [0007]所述的乐 卡地平的结构式如式( Ⅰ)所示：说　明　书 1/4 页 3 CN 114366739 A 3