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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111665548.4 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 上海华理生物医药股份有限公司 地址 200237 上海市徐汇区嘉川路245号3 号楼510室 (72)发明人 吴范宏 黄金文 薛康燕 聂辉  刘福力 唐慧  (74)专利代理 机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 吴林松 唐丽莎 (51)Int.Cl. C07C 69/63(2006.01) C07C 233/47(2006.01) C07C 67/14(2006.01) C07C 231/12(2006.01)A61K 31/22(2006.01) A61K 31/223(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物、 其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明属于药物 合成技术领域, 尤其是涉及 二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法 和应用。 本发 明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合 物结构如通式(I)所示, 其中R1、 R2和R3分别选自 但不限于 ‑OH、‑OMe、 H中的任意一种, R4选自但不 限于‑OMe、‑OEt中的任意一种, R5和R6选自氯原 子或氟原子, m为0或者1, n选自1 ‑8或者11‑12中 的正整数。 本发 明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化 合物结构稳定、 毒性低, 制备工艺简便、 收率高, 并且不需要避光保存, 对多种体外培养的肿瘤细 胞均有明显的抗肿瘤活性, 体内抗肿瘤效果显 著。 通式(I)为: 权利要求书4页 说明书15页 CN 114230466 A 2022.03.25 CN 114230466 A 1.一种二氯乙酸偶联二苯乙烷类化 合物, 其特 征在于, 其结构如通式(I)所示: 其中, R1、 R2和R3分别选自但不限于 ‑OH、‑OMe、 H中的任意 一种, R4选自但不限于 ‑OMe、‑OEt中的任意 一种, R5和R6选自氯原子或氟原子, m为0或者1, n选自1‑8或者11‑12中的正整数。 2.如权利要求1所述的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物, 其特征在于, 所述的二氯乙酸 偶联二苯乙烷类化 合物选自: 权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114230466 A 2权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114230466 A 3

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