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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111659385.9 (22)申请日 2021.12.3 0 (66)本国优先权数据 202011634152.9 2020.12.31 CN 202110279390.0 2021.0 3.16 CN (71)申请人 江苏先声药业有限公司 地址 210042 江苏省南京市玄武区玄武大 道699号-18 (72)发明人 刘磊 刘扬 周峰 安杰 唐任宏  任晋生  (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) C07D 519/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/472(2006.01)A61K 31/553(2006.01) (54)发明名称 吡咯并吡啶类化 合物及其应用 (57)摘要 本发明提供了式(I)所示化合物或其药学上 可接受的盐、 药物组合物及其制备方法, 以及作 为HPK1抑制剂的用途。 权利要求书5页 说明书47页 CN 114685490 A 2022.07.01 CN 114685490 A 1.一种式(I)所示 化合物或其药 学上可接受的盐: 其中, 环Q选自5 ‑6元杂芳基或7 ‑11元杂环基; 当环Q选自7 ‑11元杂环基时, L1、 R1均不存在; 当环Q选自5 ‑6元杂芳基时, L1不存在, 或者L1选自C1‑C6亚烷基、 (C1‑C3亚烷基)‑O‑(C1‑C3 亚烷基)、 (C1‑C3亚烷基)‑NH‑(C1‑C3亚烷基), 且R1选自 R4、 R5、 R6、 R7、 R8独立地选自任选被Ra取代的以下基团: NH2、 C1‑C6烷基、 C3‑C6环烷基、 4 ‑7 元杂环基; R13不存在, 或者R13相同或不同, 每一个R13独立地选自H、 卤素、 CN、 C1‑C6烷基、 C3‑C6环烷 基、 4‑7元杂环基; R2、 R3独立地选自H、 卤素、 CN、 C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基, 所述C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基任 选被F、 Cl、 Br、 I、 CN取代; X1、 X4独立地选自CR9或N; X2、 X3独立地选自C(R10)(R11)或NR12; R9、 R10、 R11独立地选自H、 卤素、 CN或任选被Ra取代的以下基团: OH、 NH2、 C1‑C6烷基、 C3‑C6 环烷基、 4 ‑7元杂环基; R12选自H或任选被Ra取代的以下基团: C1‑C6烷基、 C3‑C6环烷基、 4 ‑7元杂环基; m、 n独立地选自0、 1或2; p选自1、 2、 3或4; 每一个Ra独立地选自卤素、 CN、 =O或任选被Rb取代的以下基团: OH、 NH2、 C1‑C3烷基、 C3‑C6 环烷基、 4 ‑7元杂环基; 每一个Rb独立地选自卤素、 CN、 =O、 C1‑C3烷基、 OH、 O(C1‑C3烷基)、 NH2、 NH(C1‑C3烷基)或N (C1‑C3烷基)2;权 利 要 求 书 1/5 页 2 CN 114685490 A 2条件是, 式(I)所示 化合物不含 2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, 环Q选 自5‑6元杂芳基, L1不存在或选自C1‑C6亚烷基, R1选自 3.根据权利要求1 ‑2任一项所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受 的盐, 其特征在 于, R4、 R7独立地选自任选被Ra取代的以下基团: NH2、 C1‑C3烷基、 C3‑C6环烷基、 4 ‑5元杂环基。 4.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, 环Q选 自 L1、 R1均不存在。 5.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, R13不 存在, 或者R13相同或不同, 每一个R13独立地选自H、 卤素、 CN、 C1‑C3烷基、 C1‑C3烷氧基。 6.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, 结构 单元 选自 权 利 要 求 书 2/5 页 3 CN 114685490 A 3

.PDF文档 专利 吡咯并吡啶类化合物及其应用

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